[发明专利]一种醚胺化环糊精衍生物的合成方法

说明书

本发明提出了一种醚胺化环糊精衍生物的合成方法，将单6‑对甲苯磺酰基环糊精与聚醚胺按摩尔比1:2～8混合，加入DMF溶剂完全溶解后，通过盐酸溶液调节pH至5.5～6.5，在60～100℃条件下反应2～24h，将得到的反应混合液进行浓缩透析，再通过柱层析洗脱得到纯净物单‑6‑去氧‑聚醚胺环糊精。本发明制备的单‑6‑去氧‑聚醚胺环糊精对分子量较大、分子结构复杂且在环境中易氧化变质的生物活性分子可实现分子的完全包合，从而大大提高生物活性分子在自然环境中的稳定性。本发明合成的醚胺化环糊精有望在食品、化妆品、生物医疗领域广泛使用。

技术领域

本发明属于环糊精衍生物制备技术领域，具体涉及一种醚胺化环糊精衍生物的合成方法。

背景技术

环糊精是直链淀粉在由芽孢杆菌产生的环糊精葡萄糖基转移酶作用下生成的一系列环状低聚糖的总称。环糊精具有外壁亲水，内腔疏水的特殊分子构架，对小分子化合物具有较好的包封效果，但是环糊精本身由于溶解性差，且对复杂生物活性分子的不能实现完全包合，因此制约着它的广泛应用。环糊精空腔深度仅约为0.79nm，因此对一些大分子生物活性物不能完全包合，需要两个甚至更多个环糊精分子才能有效包合。

目前为了改善环糊精的水溶性从而增加环糊精在水中的溶解性，主要有羟丙基环糊精、羧甲基环糊精、羟乙基环糊精等，这些环糊精衍生物可以增加对小分子生物活性分子的包合量，但不能增加对生物活性分子的包合比。一些学者专家阐明了环糊精或环糊精衍生物与抗氧化药物具有较好的包合能力，并改善其抗氧化性能，然而这些工作都没有改善对复杂的分子量较大的生物活性物(比如维生素A、E，白藜芦醇等)的的包合能力，都需要多个包合物主体才能包合一个客体分子。这样就会导致包封很少的生物活性分子需要大量的环糊精，这种包合物在生物体的应用会带来一定的副作用。因此，改善环糊精的空腔深度，增加对生物活性分子的包合比，以及改善环糊精在水中的溶解度，具有重要的意义。

发明内容

本部分的目的在于概述本发明的实施例的一些方面以及简要介绍一些较佳实施例。在本部分以及本申请的说明书摘要和发明名称中可能会做些简化或省略以避免使本部分、说明书摘要和发明名称的目的模糊，而这种简化或省略不能用于限制本发明的范围。

鉴于上述上述和/或现有存在的环糊精衍生物的合成方法的技术缺陷，提出了本发明。

因此，作为本发明其中一个方面，本发明克服现有技术中存在的不足，提供一种大大拓展环糊精空腔深度、增加生物活性分子包载量的醚胺化环糊精衍生物的合成方法。

为解决上述技术问题，本发明提供了如下技术方案：一种醚胺化环糊精衍生物的合成方法，包括，将单6-对甲苯磺酰基环糊精与聚醚胺按摩尔比1:2～8混合，加入DMF溶剂完全溶解后，通过1mol/L盐酸溶液调节pH至5.5～6.5，在60～100℃条件下反应2～24h，将得到的反应混合液进行浓缩透析，再通过柱层析洗脱得到纯净物单-6-去氧-聚醚胺环糊精。

作为本发明所述醚胺化环糊精衍生物的合成方法的一种优选方案，其中：所述环糊精为α-环糊精，β-环糊精，γ-环糊精中的一种。

作为本发明所述醚胺化环糊精衍生物的合成方法的一种优选方案，其中：所述聚醚胺为双官能团的聚醚胺，双官能团聚醚胺的通式为：，其中n为4～33的整数。

作为本发明所述醚胺化环糊精衍生物的合成方法的一种优选方案，其中：所述聚醚胺为聚醚胺400、聚醚胺2000、聚醚胺D230中的一种。

作为本发明所述醚胺化环糊精衍生物的合成方法的一种优选方案，其中：所述浓缩透析，当聚醚胺分子量大于2000时，采用截留分子量为3500的透析袋。

作为本发明所述醚胺化环糊精衍生物的合成方法的一种优选方案，其中：所述浓缩透析，当聚醚胺分子量小于2000时，采用截留分子量为1500的透析袋进行透析。