[发明专利]一种5-三氟甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物及合成方法

说明书

本发明属于医药化工合成技术领域，公开了一种5‑三氟甲基‑4H‑咪唑啉‑4‑酮衍生物及合成方法。所述合成方法：在碱和有机溶剂中，将脒盐与三氟甲基酮类化合物反应，后续处理，获得5‑三氟甲基‑4H‑咪唑啉‑4‑酮衍生物。本发明的5‑三氟甲基‑4H‑咪唑啉‑4‑酮衍生物的结构为式I。本发明方法避免使用过渡金属催化剂，所用原料无毒、廉价易得；反应对官能团适应性好，对底物适应性广，产物收率高，可以放大至克级规模生产合成，有利于工业生产，所得产物在农药、医药及材料领域中具有广泛用途。

技术领域

本发明属于材料、医药化工合成技术领域，具体涉及一种5-三氟甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物及合成方法。

背景技术

鉴于氟原子的原子半径很小而且又具有高的电负性，很难被极化。因此，向有机化合物分子中引入氟原子或者含氟基团通常会显著改善化合物的化学性质、物理性质以及生物活性。据统计，市面上销售的农药或药物分子中，30％以上的农药或药物分子至少含有一个氟原子或含氟基团。然而，存在于自然界的含氟天然产物种类却十分有限。为了满足人们生产与研究对有机含氟化合物数量和种类增长的迫切需要，发展高效合成有机含氟化合物的方法，一直是化学家们亟待解决的核心任务之一。

鉴于4H-咪唑啉-4-酮化合物的在材料、医药领域的重要应用价值，其高效合成方法研究一直受到人们广泛的关注。但是，5-三氟甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物及其合成方法却一直未被报道，该类化合物及其合成技术研究仍是空白。因此，发展高效合成5-三氟甲基-4H-咪唑啉-4-酮化合物的方法目前仍是一个挑战性的研究课题。

发明内容

为了解决以上现有技术的空白，本发明的首要目的在于提供一种能够高效合成5-三氟甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物。

本发明的另一目的在于提供5-三氟甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的合成方法。

本发明目的通过以下技术方案实现：

5-三氟甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物，其结构为式I：

其中R¹为苯基、对溴苯基、间溴苯基、对氯苯基、间氯苯基、对氟苯基、间氟苯基、邻氟苯基、对碘苯基、对甲苯基(对甲基苯基)、对甲氧基苯基、对甲硫基苯基、对二甲氨基苯基、对氰基苯基、对三氟甲基苯基、对甲砜基苯基、对甲酸甲酯基苯基、对硝基苯基、对羟基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,4-二氯苯基、2-萘基、2-噻吩基、3-吡啶基、2-苯基乙基、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丁基或叔丁基；

R为苯基、对碘苯基、间碘苯基、对溴苯基、间溴苯基、对氯苯基、间氯苯基、对氟苯基、间氟苯基、邻氟苯基、对甲苯基、对甲氧基苯基、对甲酸甲酯基苯基、氢、甲基、乙基、异丙基、环己基或叔丁基。

所述5-三氟甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的合成方法，包括以下步骤：

在碱和有机溶剂中，将脒盐与三氟甲基酮类化合物反应，后续处理，获得5-三氟甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物；

所述脒盐为其中，R¹为苯基、对溴苯基、间溴苯基、对氯苯基、间氯苯基、对氟苯基、间氟苯基、邻氟苯基、对碘苯基、对甲苯基、对甲氧基苯基、对甲硫基苯基、对二甲氨基苯基、对氰基苯基、对三氟甲基苯基、对甲砜基苯基、对甲酸甲酯基苯基、对硝基苯基、对羟基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,4-二氯苯基、2-萘基、2-噻吩基、3-吡啶基、2-苯基乙基、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丁基或叔丁基；X为氯、溴、碘；

所述的三氟甲基酮类化合物为其中，R为苯基，对碘苯基、间碘苯基、对溴苯基、间溴苯基、对氯苯基、间氯苯基、对氟苯基、间氟苯基、邻氟苯基、对甲苯基、对甲氧基苯基、对甲酸甲酯基苯基、氢、甲基、乙基、异丙基、环己基或叔丁基。

所述脒盐与三氟甲基酮类化合物的摩尔比为1：(1～3)。