[发明专利]一种用于整合素αvβ6靶向的环状多肽放射性药物及其制备方法有效
| 申请号： | 201810908853.3 | 申请日： | 2018-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN109091683B | 公开（公告）日： | 2019-10-18 |
| 发明（设计）人： | 刘昭飞;王凡;冯薰;杨志;李囡 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | A61K51/08 | 分类号： | A61K51/08;A61K103/00 |
| 代理公司： | 北京国林贸知识产权代理有限公司 11001 | 代理人： | 李瑾;李连生 |
| 地址： | 100871*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 整合素 放射性药物 多肽 双功能螯合剂 放射性核素 环状多肽 靶向 制备 正电子发射计算机断层 氨基酸组成 特异性识别 创伤愈合 环状结构 特异性核 阳性肿瘤 纤维化 肝肺 显像 病变 体内 诊断 医学 | ||
1.一种用于整合素αvβ6靶向的环状多肽放射性药物，其特征在于：所述药物为放射性核素-双功能螯合剂-cycratide多肽，放射性核素通过双功能螯合剂标记cycratide多肽，所述cycratide多肽结构如式(1)：
所述cycratide是由线性肽Arg-Gly-Asp-Leu-Ala-Thr-Leu-Lys首尾连接环化而成的环形肽，Lys的羧基与Arg的氨基经酰胺键缩合反应环化连接；所述cycratide多肽为实现整合素αvβ6靶向的分子；所述双功能螯合剂为DOTA、NOTA中的任意一种。
2.根据权利要求1所述的用于靶向整合素αvβ6的环状多肽放射性药物，其特征在于：所述放射性核素为68Ga或64Cu。
3.根据权利要求1所述的用于靶向整合素αvβ6的环状多肽放射性药物，其特征在于：所述放射性药物为无色透明液体针剂。
4.权利要求1～3中任意一项所述的用于靶向整合素αvβ6的环状多肽放射性药物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
a、双功能螯合剂-cycratide多肽的制备：cycratide多肽溶于碱性缓冲液中，加入双功能螯合剂，混匀后室温反应3～10h，将反应混合液通过色谱进行分离纯化，收集产物峰产物，冻干得白色粉末即双功能螯合剂-cycratide多肽；
b、放射性核素-双功能螯合剂-cycratide多肽的制备：将步骤a所得的双功能螯合剂-cycratide多肽溶液弱酸性缓冲液中，加入放射性核素，80～120℃水浴加热10～20min，制成放射性核素-双功能螯合剂-cycratide多肽。
5.根据权利要求4所述的靶向整合素αvβ6的环状多肽放射性药物的制备方法，其特征在于：所述步骤a中使用半制备HPLC对双功能螯合剂-cycratide多肽进行纯化。
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