[发明专利]一种咔唑类衍生物及其合成方法有效
| 申请号： | 201810899097.2 | 申请日： | 2018-08-08 |
| 公开（公告）号： | CN108997196B | 公开（公告）日： | 2021-12-07 |
| 发明（设计）人： | 李艳忠;孔令凯;郑重;徐穆蓉;王孟丹;袁洋;宋博;杨亚婕;姚其义 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D209/88 | 分类号： | C07D209/88;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/12 |
| 代理公司： | 上海德禾翰通律师事务所 31319 | 代理人： | 夏思秋 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 咔唑类 衍生物 及其 合成 方法 | ||
1.一种如式(I)所示的咔唑类衍生物的合成方法，其特征在于，第一步，在溶剂中，以吲哚炔酮化合物和α-羰基化合物为原料，在促进剂作用下进行反应；第二步，加入酸、催化剂和氧化剂，进行反应，得到如式(I)所示的咔唑类衍生物，其反应过程如式(II)所示：
其中，
R1、Ar1、Ar2分别选自苯基、C1-C10烷基取代的芳基、C1-C10烷氧基取代的芳基、卤素取代的芳基；
R2为H、卤素、C1-C10烷氧基；
所述促进剂为碱，所述碱选自NaOH、NaOtBu、KOH、K2CO3、Cs2CO3中的一种或多种；所述催化剂选自FeBr2、FeCl3中的一种或多种；所述氧化剂为过氧化物，所述过氧化物选自K2S2O8、(NH4)2S2O8中的一种或多种；所述酸为HCl。
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜、甲苯或1,4-二氧六环中的一种或多种。
3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述吲哚炔酮化合物、α-羰基化合物、促进剂、氧化剂、催化剂、酸的摩尔比为1.0：1.1：(1.0-2.0)：(2.0-4.0)：0.05：3.0。
4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述第一步中的反应的温度为60℃-100℃；和/或，所述第二步中的反应的温度为40℃-80℃。
5.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述第一步的反应的时间为2-4h；所述第二步的反应时间为4-6h。
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