[发明专利]选择患者的方法

权利要求书

1.¹⁸F-放射性标记的c-Met结合环肽在制备成像剂中的用途，所述成像剂用于帮助判定先前诊断为罹患癌症的个体患者是否对用抗Met疗法的治疗敏感，包括：

(i) 提供包含¹⁸F-放射性标记的c-Met结合环肽的成像剂；

(ii) 用步骤(i)的成像剂使所述癌症的至少一个部位成像，其中所述成像剂先前已给予所述患者；

(iii) 根据步骤(ii)的成像判定在所述部位是否增加了对所述成像剂的摄取；

(iv) 当步骤(iii)的判定显示摄取增加时，认为所述癌症过量表达c-Met，并且判定抗Met疗法适合于所述患者；

(v) 当步骤(iii)的判定显示摄取未增加时，认为所述癌症不过量表达c-Met，并且判定抗Met疗法不适合于所述患者；

其中所述c-Met结合环肽具有下式：

其中肽1是Ac-Ala-Gly-Ser-Cys-Tyr-Cys-Ser-Gly-Pro-Pro-Arg-Phe-Glu-Cys-Trp-Cys-Tyr-Glu-Thr-Glu-Gly-Thr-Gly-Gly-Gly-Lys-NH₂，在Cys4-16和Cys6-14处具有二硫桥，

n=18；并且所述c-Met结合环肽在肽1的羧基端Lys的ε胺基处官能化，

其中所述癌症是非小细胞肺癌、结肠直肠癌、胃癌、胰腺癌、头颈部癌、卵巢癌、乳腺癌、黑素瘤、胶质瘤或肉瘤。

2.权利要求1的用途，其中所述癌症是非小细胞肺癌、结肠直肠癌或胃癌。

3.¹⁸F-放射性标记的c-Met结合环肽在制备成像剂中的用途，所述成像剂用于治疗先前诊断为罹患癌症的个体患者，包括：

(i) 进行权利要求1-2中任一项的判定方法；

(ii) 当步骤(i)的判定是抗Met疗法适合于所述患者时，则对所述患者开始或继续抗Met疗法。

4.权利要求3的用途，其中所述抗Met疗法包括：

(a)非蛋白性的c-Met抑制剂；

(b)抗Met抗体或其片段；

(c)间接影响c-Met信号转导途径的药物；

或其组合。

5.权利要求3或4的用途，其中将所述抗Met疗法作为与另外治疗的组合疗法的部分来递送，其中所述另外治疗选自：

(i) EGFR抑制剂；

(ii) 酪氨酸激酶抑制剂；

(iii) VEGF抑制剂；

(iv) 标准癌症化学疗法；

(v) β-连环蛋白抑制剂。

6.权利要求3的用途，其中所述判定方法包括在开始所述疗法之后在一个或多个时间间隔分别进行权利要求1-2中任一项的步骤(ii)和(iii)的成像和判定。

7.权利要求6的用途，其中所述抗Met疗法如权利要求4或5中所定义。