[发明专利]基于牛蒡子苷元的化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种基于牛蒡子苷元的化合物，其特征在于，其具有式(I)所示的结构：

式(I)中，R₁～R₇相同或不同，分别独立地选自氢、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；R选自如下基团之一：

式(1)～(8)和(10)中，R’选自C1-C6烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁～R₇相同或不同，分别独立地选自氢或C1-C6烷基；R’选自C1-C3烷基。

3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，R₁～R₇相同或不同，分别独立地选自氢、甲基或乙基；R’选自甲基或乙基。

4.根据权利要求1～3任一项所述的化合物，其特征在于，R选自如下基团之一：

5.根据权利要求1～3任一项所述的化合物，其特征在于，R选自如下基团之一：

6.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，式(I)所示的化合物选自如下化合物之一：

7.根据权利要求1～6任一项所述的化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将式(II)所示的化合物与式(III)所示的化合物反应，形成中间产物A；

式中，R₁～R₇相同或不同，分别独立地选自氢、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；

(2)将中间产物A与氨基酸酯A’反应，得到式(I)所示的化合物；其中，氨基酸酯A’为脱氢得到R基团所对应的氨基酸酯。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：

步骤(1)中，将摩尔比为1:2～2.5的式(II)所示的化合物与式(III)所示的化合物在二氯甲烷溶剂中、以三乙胺为催化剂进行反应，形成中间产物A；

步骤(2)中，将摩尔比为1:2～3的中间产物A与氨基酸酯A’在缩合剂的作用下反应，得到式(I)所示的化合物。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，包括如下具体步骤：

(1)将式(II)所示的化合物、式(III)所示的化合物和二氯甲烷溶剂依次加入反应容器，在温度为20～25℃和搅拌状态下缓慢滴加三乙胺，滴加完成后，反应2～5h；将反应混合物用5～15wt％的稀盐酸酸化处理，再用二氯甲烷萃取2～5次，然后将萃取液用饱和NaHCO₃溶液和饱和NaCl溶液洗涤2～5次；将有机层经无水硫酸钠干燥、抽滤、减压浓缩和柱层析得到中间产物A；

(2)将摩尔比为1:2～2.5:2～2.3:2～2.3的中间产物A、氨基酸酯A’、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐EDC·HCl和1-羟基苯并三唑HOBT加入反应容器，并加入二氯甲烷溶剂，然后在-10～5℃下反应2～8h；将所得反应液倒入水中，用二氯甲烷萃取2～5次，将有机层用饱和NaCl溶液洗涤3～5次，经无水硫酸钠干燥、抽滤、减压浓缩和柱层析得到式(I)所示的化合物。

10.根据权利要求1～6任一项所述的化合物在制备具有抗弓形虫活性的药物中的应用。