[发明专利]PAMAM-多肽复合物、其制备方法和应用

权利要求书

1.一种PAMAM-多肽复合物，其特征在于，所述复合物中，PAMAM与多肽的结合方式为物理结合，所述多肽为E4或E5，其中，E4的氨基酸序列为SEQ ID NO:1，E5的氨基酸序列为SEQID NO:2；

优选地，所述PAMAM为5代PAMAM，所述多肽为E5。

2.根据权利要求1所述的复合物，其特征在于，所述PAMAM与多肽的摩尔比为1:0.2～5，优选为1:3。

3.根据权利要求1或2所述的复合物，其特征在于，所述PAMAM为乙酰化PAMAM；优选地，所述PAMAM的乙酰化程度为10％～100％；最优选地，所述PAMAM的乙酰化程度为62.5％。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的PAMAM-多肽复合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

(1)配制溶液：将所述多肽和PAMAM配制成水溶液；

(2)混匀：按照摩尔比将PAMAM溶液加入到多肽溶液中，充分混匀。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述步骤(1)中，所述多肽溶液的浓度为0.5～5mg/mL，优选为1mg/mL；

所述PAMAM溶液的浓度为100～300mg/mL，优选为200mg/mL。

6.根据权利要求4或5所述的方法，其特征在于，所述方法还包括以下步骤：

(3)PAMAM-多肽复合物PBS溶液的配制：向步骤(2)所得混合溶液中加入溶液1/9体积的10×PBS溶液，使之稀释为PAMAM-多肽的1×PBS溶液。

7.根据权利要求1至3任一项所述的PAMAM-多肽复合物或按照权利要求4至6任一项所述的制备方法而制得的PAMAM-多肽复合物在制备用于治疗肿瘤转移相关疾病的药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述肿瘤为趋化因子受体CXCR4高表达相关的肿瘤；优选地，所述肿瘤为乳腺癌和/或白血病。

9.一种用于抑制肿瘤细胞的横向迁移和/或纵向迁移的药物，其特征在于，所述药物包括：

权利要求1至3任一项所述的PAMAM-多肽复合物；以及药学上可接受的载体。

10.根据权利要求9所述的药物，其特征在于，所述肿瘤细胞为趋化因子受体CXCR4高表达相关的肿瘤细胞；优选地，所述肿瘤细胞选自以下一种或多种：乳腺癌细胞、白血病细胞、淋巴瘤细胞、膀胱癌细胞。