[发明专利]功能化穿膜肽修饰的药物递送系统在审
| 申请号： | 201810868804.1 | 申请日： | 2018-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN110772645A | 公开（公告）日： | 2020-02-11 |
| 发明（设计）人： | 魏刚;张燕宇;张利;林耀忠;陆伟跃 | 申请（专利权）人： | 复旦大学;切尔泰克生物科学有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61K47/60;A61K47/54;A61K38/17;A61K31/704;A61K31/4745;A61K31/17;A61K9/127;A61K45/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 31268 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 穿膜肽 递送载体 化疗药物 功能化 修饰 药物递送系统 细胞核 纳米药物 纳米粒 协同抗肿瘤作用 药物制剂领域 纳米复合物 生物安全性 靶向药物 递送系统 定位功能 固态脂质 纳米结构 药物递送 脂质载体 治疗效果 肿瘤部位 肿瘤细胞 肿瘤组织 递送 抗肿瘤 脂质体 胶束 深部 脂质 渗入 穿透 蓄积 体内 屏障 吸收 帮助 | ||
1.功能化穿膜肽修饰的药物递送系统，其特征在于，由表面修饰的功能化穿膜肽、药物递送载体和抗肿瘤化疗药物构成；其中，所述功能化穿膜肽通过双功能连接基团修饰在所述药物递送载体表面，所述功能化穿膜肽的氨基酸序列为KLKLALALALAVQRKRQKLMP。
2.根据权利要求1所述的功能化穿膜肽修饰的药物递送系统，其特征在于，所述药物递送载体选自脂质体、脂质圆盘、纳米粒、固态脂质纳米粒、纳米结构的脂质载体、纳米复合物或胶束。
3.根据权利要求2所述的功能化穿膜肽修饰的药物递送系统，其特征在于，所述药物递送载体的粒径为10～1000nm。
4.根据权利要求2所述的功能化穿膜肽修饰的药物递送系统，其特征在于，所述药物递送载体的粒径为10～500nm。
5.根据权利要求2所述的功能化穿膜肽修饰的药物递送系统，其特征在于，所述药物递送载体的粒径为20～300nm。
6.根据权利要求1所述的功能化穿膜肽修饰的药物递送系统，其特征在于，所述双功能连接基团为一端带有马来酰亚胺、另一端带有琥珀酰亚胺的双功能聚乙二醇(MAL-PEG-NHS)。
7.根据权利要求6所述的功能化穿膜肽修饰的药物递送系统，其特征在于，所述聚乙二醇的分子量为40～20000。
8.根据权利要求6所述的功能化穿膜肽修饰的药物递送系统，其特征在于，所述聚乙二醇的分子量为100～10000。
9.根据权利要求6所述的功能化穿膜肽修饰的药物递送系统，其特征在于，所述聚乙二醇的分子量为200～5000。
10.根据权利要求1所述的功能化穿膜肽修饰的药物递送系统，其特征在于，所述功能化穿膜肽修饰的药物载体制备材料占全部药物载体制备材料的摩尔比为0.1％～30％。
11.根据权利要求1所述的功能化穿膜肽修饰的药物递送系统，其特征在于，所述功能化穿膜肽修饰的药物载体制备材料占全部药物载体制备材料的摩尔比为0.5％～20％。
12.根据权利要求1所述的功能化穿膜肽修饰的药物递送系统，其特征在于，所述功能化穿膜肽修饰的药物载体制备材料占全部药物载体制备材料的摩尔比为1.0％～10％。
13.根据权利要求1所述的功能化穿膜肽修饰的药物递送系统，其特征在于，所述抗肿瘤化疗药物选自细胞毒类药物，包括氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑、塞替派、卡莫司汀、司莫司汀、白消安、顺铂、卡铂、奥沙利铂、丝裂霉素，甲氨蝶呤、培美曲塞、5-氟尿嘧啶、呋喃氟脲嘧啶、卡培他滨、6-巯基嘌呤、羟基脲、阿糖胞苷、吉西他滨，放线菌素D、柔红霉素、阿霉素、表阿霉素、阿克拉霉素、光辉霉素，伊立替康、拓扑替康、羟基喜树碱，紫杉醇、多西他赛、长春新碱、去甲长春新碱、鬼臼碱、高三尖杉酯碱，或门冬酰胺酶，及其组合物。
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