[发明专利]一种瑞卡帕布S-樟脑磺酸盐在审
| 申请号： | 201810862537.7 | 申请日： | 2018-08-01 |
| 公开（公告）号： | CN109111454A | 公开（公告）日： | 2019-01-01 |
| 发明（设计）人： | 陈小芬;陈紫嘉 | 申请（专利权）人： | 宁波金未生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/06 | 分类号： | C07D487/06;A61P35/00 |
| 代理公司： | 兰州振华专利代理有限责任公司 62102 | 代理人： | 张晋 |
| 地址： | 浙江省宁波市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 樟脑磺酸盐 新晶型 甲基氨基 苯基 吲哚 溶出性能 溶解度 重现性 生产工艺 英文 | ||
1.一种瑞卡帕布S-樟脑磺酸盐，其特征在于所述的新晶型在Cu-Ka射线的X-射线粉末衍射图2theta值为5.91°，11.97°，18.11°，19.34°，22.26°，25.53°处具有特征峰。
2.一种瑞卡帕布S-樟脑磺酸盐，其特征在于其Cu-Ka射线的X-射线粉末衍射图2theta值为13.31，14.62，15.92°，16.49°，18.94°，20.34°，23.89°，30.56°处具有特征峰。
3.权利要求1或2所述的瑞卡帕布S-樟脑磺酸盐的制备方法，其特征在于：于反应瓶中加入瑞卡帕布S-樟脑磺酸盐(Rucaparib Camsylate)，再加入10倍体积的溶剂，加热溶清，60℃下缓慢滴加THF至有固体析出，控温搅拌30min,继续缓慢滴加至20倍体积的THF后停止，养晶，过滤，干燥，得到目标化合物。
4.根据权利要求3所述的瑞卡帕布S-樟脑磺酸盐的制备方法，其特征在于所使用的溶剂为DMSO，或者为DMF。
5.权利要求1或2所述的瑞卡帕布S-樟脑磺酸盐的制备方法，其特征在于：于反应瓶中加入瑞卡帕布S-樟脑磺酸盐，再加入10倍体积的DMSO，加热溶清，60℃下缓慢滴加二氧六环至有固体析出，控温搅拌30min,继续缓慢滴加至15倍体积的二氧六环后停止，养晶，过滤，干燥，得到上目标化合物。
6.权利要求1或2所述的瑞卡帕布S-樟脑磺酸盐在制备治疗由聚(ADP-核糖)聚合酶活性所介导的哺乳动物疾病病状，包括诸如癌症的疾病药物中的应用。
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