[发明专利]Hyrtinadine生物碱衍生物及其制备和在抗植物病毒和病菌中的应用有效
| 申请号： | 201810841187.6 | 申请日： | 2018-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN110759893B | 公开（公告）日： | 2022-10-28 |
| 发明（设计）人： | 汪清民;刘玉秀;董吉;王兹稳;宋红健;李永强 | 申请（专利权）人： | 南开大学 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D403/14;C07D401/14;C07D409/14;A01N43/54;A01N47/16;A01P1/00;A01P3/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300071 天津市南开区卫津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | hyrtinadine 生物碱 衍生物 及其 制备 植物 病毒 病菌 中的 应用 | ||
1.式Ia-1～Ia-12，Ib-1～Ib-8，Ic-1～Ic-7所示结构的hyrtinadine生物碱衍生物，
2.权利要求1所示的Ia-1～Ia-12按照下式所示的方法制备：以N取代5-甲氧基-3-碘吲哚1a或1b为原料，在三乙胺作碱，四三苯基膦钯为催化剂的条件下与频那醇硼烷反应得到吲哚硼酸酯中间体2a或2b，直接与4-取代2-溴嘧啶反应得到单吲哚联嘧啶骨架结构Ia-1，Ia-3或Ia-4；化合物Ia-1或Ia-3再与一分子取代的硼酸频那醇酯发生Suzuki偶联反应得到Ia-5～Ia-10或Ia-12；Ia-1或Ia-6在三氟乙酸条件下脱除保护基得Ia-2或Ia-11，
上式中R2和R3具体所指取代基见化合物Ia-1～Ia-12结构式。
3.权利要求1所示的Ib-1～Ib-8按照下式所示的方法制备：以Ia-10为原料，在三乙胺的条件下与酰氯反应得到酰胺类化合物Ib-1～Ib-6，化合物Ib-1或Ib-4在三氟乙酸的作用下脱掉保护基得Ib-7或Ib-8，
上式中R4具体所指取代基见化合物Ib-1～Ib-8结构式。
4.权利要求1所示的Ic-1～Ic-7按照下式所示的方法制备：以Ia-4为原料，将氰基水解，酯化，肼解得到嘧啶2位为酰肼的中间体5，最后再与醛反应得到嘧啶2位为酰腙结构的化合物Ic-1～Ic-7，
上式中R5具体所指取代基见化合物Ic-1～Ic-7结构式。
5.权利要求1中hyrtinadine生物碱衍生物Ia-1～Ia-12，Ib-1～Ib-8或Ic-1～Ic-7在防治烟草花叶病毒病中的应用。
6.权利要求1中hyrtinadine生物碱衍生物Ia-1～Ia-12，Ib-1～Ib-8或Ic-1～Ic-7在防治植物病菌病中的应用，其特征在于所述植物病菌为黄瓜枯萎，花生褐斑，苹果轮纹，小麦纹枯，玉米小斑，西瓜炭疽，水稻恶苗，番茄早疫，小麦赤霉，马铃薯晚疫，辣椒疫霉，油菜菌核，黄瓜灰霉，水稻纹枯。
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