[发明专利]一种注射用酚磺乙胺及其制备方法

说明书

本发明公开了一种注射用酚磺乙胺及其制备方法，其处方包括酚磺乙胺，甘露醇，亚硫酸氢钠和注射用水。本发明注射用酚磺乙胺的制备方法中，先称取处方量的酚磺乙胺，再加注射用水，然后加入处方量的甘露醇和亚硫酸氢钠，搅拌至完全溶解，调节PH值时，使用盐酸溶液或氢氧化钠溶液把PH值调节至4.0‑6.5之间，加入针用活性炭搅拌30分钟，过滤脱碳时，用垂熔滤球和滤膜把溶液过滤至澄明，其中垂熔滤球选用4号垂熔滤球，滤膜选用0.22μm滤膜，本发明解决了制备注射用酚磺乙胺的成型问题，工艺简单，操作方便。

技术领域

本发明涉及制药领域，特别涉及一种注射用酚磺乙胺及其制备方法。

背景技术

止血药是加速血液凝固和促使出血停止的药物。出血可由许多疾病或外伤引起，必须针 对出血原因进行治疗，同时配合适当的止血药。止血药可分为以下几种：(1)所有血浆凝血 因子都是血液凝固不可缺少的凝血蛋白：(2)促进凝血因子活性的药物，如酚磺乙胺、维生 素K、硫酸鱼精蛋白：(3)促血小板生成药，如血小板生成素CTPO:(4)增强血小板功能药， 如盼磺乙胶、巴曲酶：(5)抗纤维蛋白溶解药，如氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸：(6)作 用于血管的止血药，如肾上腺色踪、垂体后叶素。酚磺乙胺是Esteve等人于1959年发明，20世纪60年代上市的止血药，在欧洲、亚洲许多国家运用，主要用于手术后和自发性出血，可口服也可用于注射给药，用于人己30年以上，通常肌肉或静脉注射的治疗剂量为 750mg-l000mg，以后每4-6小时口服或注射500mg进行维持疗效，在临床试验中人可以很 好耐受250mg-l500mg，在人报告的不良反应包括头痛、胃痛和皮疹，减少剂量或饭后服用可 消除或减轻。因此总体上酚磺乙胺是比较理想安全有效的止血药，目前仍有较大的市场。

但是，现有技术中，由于酚磺乙胺虽然在水中易溶解，但是在不加骨架剂的情况下难以 成型，只成浓缩状，即使加入骨架剂也会出现松散易碎的情况。因此，需要制作一种加入适 量骨架剂的酚磺乙胺。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种注射用酚磺乙胺及其制备方法，解决酚磺乙胺难以 成型以及成型后结构松散的问题。

为了解决上述技术问题，本发明的技术方案为：

提供一种注射用酚磺乙胺，包括以下重量份的组分：：

酚磺乙胺：300份-600份；甘露醇：100份-200份；亚硫酸氢钠：1份-3份，注射用水：1500-2500份。

更优选的，包括以下重量份的组分：

酚磺乙胺：500份；甘露醇：150份；亚硫酸氢钠：2份；注射用水：2000份。

优选的，本发明提供的注射用酚磺乙胺，其制备方法主要包括以下步骤：

S1：称取处方量的酚磺乙胺，置于容器中，再按照重量分数，加注射用水1800份；

S2：加入处方量的甘露醇、亚硫酸氢钠，搅拌使其完全溶解后，再加注射用水至2000 份；

S3：用1mol/L盐酸溶液或1mol/L氢氧化钠溶液调节PH值至4.0-6.5之间，加入0.15％ (W/V)的针用活性炭，搅拌30分钟；

S4：进行过滤脱碳，用4号垂熔滤球和0.22μm滤膜把溶液过滤至澄明；

S5：检测溶液含量，按每瓶表示量灌装于模制抗生素玻璃瓶中，半塞上丁基橡胶抗生素 塞，装盘；

S6：送入预冻箱中预冻，按冻干曲线升温程序干燥，干燥结束后真空完全压塞，取出样 品压铝盖，包装。

采用上述技术方案，由于使用合理范围剂量的甘露醇作为骨架剂，使得注射用酚磺乙胺 成型容易且骨架牢固。

具体实施方式