[发明专利]注射用奥美拉唑专用溶剂及其制备方法

说明书

本发明属于医药技术领域，具体的涉及一种注射用奥美拉唑专用溶剂及其制备方法。包括以下原料：聚乙二醇400、枸橼酸、氢氧化钠和注射用水。本发明所涉及的注射用奥美拉唑专用溶剂，解决了常规方法制备的奥美拉唑溶液稳定性差、易变色、易降解等问题。本发明所述的制备方法符合工业化生产要求，可实现大规模的工业化生产。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体的涉及一种注射用奥美拉唑专用溶剂及其制备方法。

背景技术

奥美拉唑为苯并咪唑类衍生物，不溶于水易溶于碱；其化学结构中含有亚磺酰基，在水溶液中不稳定。其水溶液的稳定性易受pH值、光线、重金属离子、氧化剂等诸多因素影响，在碱性条件下比较稳定，在酸性条件下易分解，分解产物为砜化物和硫醚化物，出现变色、混浊、甚至沉淀。

奥美拉唑的水溶性较差，溶解度约为0.5mg/mL，使用常规溶剂溶解，在短时间内出现沉淀、变色等问题，影响了该产品的临床应用。临床上使用注射用奥美拉唑时，需要专门溶剂进行溶解。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的不足，提供一种注射用奥美拉唑专用溶剂。该专用溶剂稳定性好，短时间内溶液的含量、色泽均无显著变化；本发明同时提供了其制备方法。

本发明所述的注射用奥美拉唑专用溶剂，包括以下原料：聚乙二醇400、枸橼酸、氢氧化钠和注射用水。

其中：

每1000mL奥美拉唑专用溶剂包括以下原料，聚乙二醇400 400mL；枸橼酸0.5g。

本发明所述的注射用奥美拉唑专用溶剂的制备方法，具体包括以下步骤：

(1)向配制罐内加入注射用水；待水温降至30℃以下时，先将枸橼酸加入配制罐内搅溶，再加入聚乙二醇400搅匀；

(2)用氢氧化钠溶液调节pH在4.4-4.7；

(3)然后称取一定量的活性炭，制备成炭浆并加入至配制罐中，加注射用水至总体积，循环搅拌5分钟，用钛合金过滤器滤除活性炭；

(4)经除菌过滤器将药液过滤到密闭的精滤罐内；然后经除菌过滤器过滤、灌装、封口、灭菌、灯检、包装步骤，得注射用奥美拉唑专用溶剂成品。

其中：

步骤(1)中所述的加入注射用水的体积占所配奥美拉唑专用溶剂总体积的20-55％，优选40％。

步骤(2)中所述的氢氧化钠溶液的浓度为1-1.5mol/L。

步骤(3)中所述的加入活性炭的体积占奥美拉唑专用溶剂总体积的0.1％；钛合金过滤器的孔径为2μm。

聚乙二醇400与各种溶剂有广泛的相容性，是很好的增溶剂，聚乙二醇400理化性质稳定、加热时安全性和稳定性良好；枸橼酸和氢氧化钠为pH调节剂。

作为一个优选的技术方案，本发明所述的注射用奥美拉唑专用溶剂的制备方法，具体的是：

(1)向配制罐内加入所配药液总体积2/5的注射用水；待水温降至30℃以下时，先将枸橼酸加入配制罐内搅溶，再加入聚乙二醇400，搅匀；

(2)用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH在4.4-4.7；

(3)然后称取药液总体积0.1％的活性炭，制备成炭浆并加入至配制罐中，加注射用水至总体积，循环、搅拌5分钟；用2μm钛合金过滤器滤除活性炭；

(4)经除菌过滤器将药液过滤到密闭的精滤罐内；然后经除菌过滤器过滤、灌装、封口、灭菌、灯检、包装等步骤，得注射用奥美拉唑专用溶剂成品。

本发明与现有技术相比，具有以下有益效果：