[发明专利]具有抗肿瘤活性的13-羟基金雀花碱肉桂酸酯类化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201810793138.X | 申请日： | 2018-07-18 |
| 公开（公告）号： | CN108840871B | 公开（公告）日： | 2021-12-17 |
| 发明（设计）人： | 梁承远;田蕾;同乾丹;孟宣瑾;史楷岐;鞠星可;刘玉枝;温丽丽;李菡;王学川 | 申请（专利权）人： | 西安泰科迈医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/22 | 分类号： | C07D471/22;A61P35/00 |
| 代理公司： | 西安西达专利代理有限责任公司 61202 | 代理人： | 谢钢 |
| 地址： | 710000 陕西省西安市高新区*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 肿瘤 活性 13 羟基 金雀花 肉桂 酸酯类 化合物 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.结构通式（I）所示的化合物，
其中，R1至R5独立地选自氢、羟基、卤素、C1-C6的烷氧基或C1-C6的烷基。
2.权利要求1所示化合物的制备方法，其特征在于：
R1至R5独立地选自氢、羟基、卤素、C1-C6的烷氧基或C1-C6的烷基；
将13-羟基金雀花碱和肉桂酸或其衍生物（A）按摩尔比1:1~1:1.3 置于反应器中，加入有机溶剂、催化剂以及缩合剂，在60~100℃下回流反应得目标产物结构通式（I）所示的化合物。
3.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于：所述有机溶剂选自甲苯、DMF，乙腈。
4.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于：所述缩合剂选自DCC，EDC，HOBT。
5.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于：所述催化剂选自4-DMAP或三乙胺。
6.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于：反应温度为80℃。
7.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于：反应时间为4~12小时。
8.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于：13-羟基金雀花碱和肉桂酸或其衍生物（A）按摩尔比为1:1.3。
9.权利要求1所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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