[发明专利]一种具有季碳中心的吡唑啉核苷类似物的合成方法有效
| 申请号： | 201810791137.1 | 申请日： | 2018-07-18 |
| 公开（公告）号： | CN108774229B | 公开（公告）日： | 2020-09-08 |
| 发明（设计）人： | 郭海明;谢明胜;郭真;王东超;王海霞;渠桂荣 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D473/30 | 分类号： | C07D473/30;C07D473/40;C07D473/34 |
| 代理公司： | 成都君合集专利代理事务所(普通合伙) 51228 | 代理人： | 张鸣洁 |
| 地址： | 453000 *** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 具有 中心 吡唑 核苷 类似物 合成 方法 | ||
1.一种具有季碳中心的吡唑啉核苷类似物合成方法，反应方程式如下：
其特征在于，包括如下步骤：以9-联烯嘌呤1和α-烷基/芳基重氮乙酸酯2为原料，加入溶剂，在DPPB或Pd2(dba)3催化剂存在下，反应得到吡唑啉核苷类似物3；其中，R选自Me、Et、n-C5H11、Ph；R1选自Me、Et、i-Pr、t-Bu；R2选自OMe、OEt、Cl、NMe2、NEt2、R3选自H、Cl；所述反应溶剂选自甲苯、1,2-二氯乙烷、三氟甲苯或均三甲苯，反应温度选自60-100℃。
2.根据权利要求1所述具有季碳中心的吡唑啉类化合物合成方法，其特征在于：9-联烯嘌呤1、α-烷基/芳基重氮乙酸酯2与Pd2(dba)3催化剂摩尔比为1:4-6:0.1。
3.根据权利要求1所述具有季碳中心的吡唑啉类化合物合成方法，其特征在于：9-联烯嘌呤1、α-烷基/芳基重氮乙酸酯2、DPPB催化剂的摩尔比为1:4-6:0.2。
4.根据权利要求1中一种具有季碳中心的吡唑啉核苷类似物合成方法，其特征在于：整个反应过程需要在惰性气体保护下操作。
5.一种具有季碳中心的吡唑类嘌呤核苷类似物5合成方法，其特征在于，反应方程式如下：
包括如下操作：根据权利要求1-4中任意一项所述方法合成吡唑啉核苷类似物3，然后吡唑啉核苷类似物3经过钯碳催化氢化后得到吡唑类嘌呤核苷类似物5；其中，R选自Me、Et、n-C5H11、Ph；R1选自Me、Et、i-Pr、t-Bu；R2选自OMe、OEt、Cl、NMe2、NEt2、R3选自H、Cl。
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