[发明专利]多氨基多羧酸修饰卡巴他赛化合物的制备方法及用途

权利要求书

1.一种多氨基多羧酸修饰卡巴他赛化合物，具有下述结构：

其中，

2.根据权利要求1所述的一种多氨基多羧酸修饰卡巴他赛化合物的制备方法，其特征是按照1:1.1～1:3的比例将卡巴他赛和多氨基多羧酸单酸酐或多氨基多羧酸双酸酐在碱性催化剂作用下反应，得到多氨基多羧酸修饰卡巴他赛化合物。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征是包括如下步骤：将卡巴他赛和多氨基多羧酸单酸酐或多氨基多羧酸双酸酐溶于N,N-二甲基甲酰胺或N-甲基吡咯烷酮或二甲基亚砜中，在碱性催化剂条件下，-10～40℃反应5～48h，反应完全后抽滤去除不溶物，滤液加入冰乙醚，-40℃静置2h以上，待沉淀完全析出，离心收集沉淀，溶解于水和乙腈混合液中，乙醚萃取，收集水相并冷冻干燥，得到所述的多氨基多羧酸修饰卡巴他赛化合物。

4.一种多氨基多羧酸修饰卡巴他赛化合物的药物制剂，其特征在于：将权利要求1所述的多氨基多羧酸修饰卡巴他赛化合物制成可用于静脉注射的冻干粉针。

5.根据权利要求4所述的多氨基多羧酸修饰卡巴他赛化合物的药物制剂，其特征是包括以下组分：活性成分多氨基多羧酸修饰卡巴他赛化合物，冻干赋形剂，助溶剂，乳化助溶剂，抗氧化剂。

6.根据权利要求5所述的多氨基多羧酸修饰卡巴他赛化合物的药物制剂，其特征是所述的冻干赋形剂为甘露醇或葡萄糖；所述的助溶剂为碳酸氢钠或碳酸钠或碳酸钾或氢氧化钠或氢氧化钾；所述的乳化助溶剂为甘油或聚乙二醇或丙二醇；所述的抗氧剂为亚硫酸氢钠或亚硫酸钠或硫代硫酸钠。

7.根据权利要求1所述的多氨基多羧酸修饰卡巴他赛化合物或权利要求4-6任一项所述的药物制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征是所述的肿瘤为前列腺癌、乳腺癌、肺癌、肝癌、胃癌、宫颈癌。