[发明专利]一种孟鲁司特钠片剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种孟鲁司特钠片剂及其制备方法，属于医药技术领域。孟鲁司特钠溶解在有机溶剂中，加入高取代羟丙基纤维素搅拌使溶解，将此溶液加入到正己烷中，搅拌，过滤，干燥，得到被高取代羟丙基纤维素包裹的孟鲁司特钠，然后与辅料直接压片而成。不仅避免了孟鲁司特纳对光的敏感性，提高样品稳定性，而且省去制粒工艺，简化生产制备工艺，便于实施，大大缩短生产周期，提高生产效率。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体而言，涉及一种孟鲁司特钠片剂及其制备方法。

背景技术

哮喘是一种以器官高反应性及可逆性器官阻塞为特点的慢性炎症性疾病。白白三烯是支气管哮喘的重要介质之一，它对于哮喘的发生、发展起着关键作用，有研究表明无论在体内还是体外它所引起的反应酷似哮喘的病理表现，而且在哮喘病人中无论发作期还是稳定期其水平均高于正常人。白三烯受体拮抗剂成为哮喘治疗的新途径。

孟鲁司特是新一代口服的白三烯受体拮抗剂，是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂，生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特具有高选择性，能竞争性拮抗白三烯 D4 （LTD4）与 Cys-LTl 受体的结合，对哮喘有很好的疗效；大量的临床应用数据表明，孟鲁司特一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗，本品总的不良反应发生率与安慰剂相似；孟鲁司特钠以其高顺应性、疗效好、毒副作用低的特点成为了抗哮喘药物品牌产品。

发明内容

孟鲁司特钠对光稳定性差，与其它辅料以简单物理混合方式不能改善其光稳定性问题。鉴于减小孟鲁司特钠与外界光的接触可提高孟鲁司特钠原料对光的稳定性。为避免光照影响，本发明拟通过将孟鲁司特钠溶解在有机溶剂中，加入高取代羟丙基纤维素搅拌使溶解，将此溶液加入到正己烷中，搅拌，过滤，干燥，得到被高取代羟丙基纤维素包裹的孟鲁司特钠，然后与辅料直接压片。

一种孟鲁司特钠片剂，其特征在于将孟鲁司特钠溶解在有机溶剂中，加入高取代羟丙基纤维素搅拌使溶解，将此溶液加入到正己烷中，搅拌，过滤，干燥，得到被高取代羟丙基纤维素包裹的孟鲁司特钠，然后与辅料直接压片而成。

本发明所述的的孟鲁司特钠片剂，其特征在于所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、甲苯、二氯甲烷和三氯甲烷中的一种或多种。

本发明所述的的孟鲁司特钠片剂，其特征在于所述的孟鲁司特钠片剂中还含有药学上可接受的辅料，包括填充剂、崩解剂和润滑剂。

进一步的，填充剂为乳糖、微晶纤维素、甘露醇、淀粉、预胶化淀粉、糊精中的一种或几种。

进一步的，崩解剂为交联聚维酮、羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种。

进一步的，润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、二氧化硅中的一种或几种。

本发明所述的孟鲁司特钠片剂的制备方法主要包含如下步骤：

（1）将孟鲁司特钠溶解在有机溶剂中，加入高取代羟丙基纤维素，搅拌使溶解；

（2）将此溶液加入到正己烷中，搅拌，过滤，干燥，得到被纤维素包裹的孟鲁司特钠；

（3）与药学上可接受的辅料混合，压片。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明作进一步说明，以使本领域的技术人员可以更好的理解本发明并能予以实施，但所举实施例不作为对本发明的限定。

实施例1

处方组成：