[发明专利]一种替格瑞洛组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种替格瑞洛组合物，所述替格瑞洛组合物包含芯层和包合层，所述包合层包含替格瑞洛、β环糊精和吐温80，三者质量比为1：(2-3)：(0.1-0.2)，所述芯层包含替格瑞洛、甘露醇、磷酸氢钙、羧甲基淀粉钠和羟丙纤维素，五者质量比为1：(1-2)：(0.7-0.8)：0.1：0.1，其中包合层以包合水溶液的形式喷涂在芯层上制得颗粒，喷涂的包合水溶液与芯层的质量比满足干燥后颗粒中包合层的替格瑞洛与芯层中的替格瑞洛的质量比为1：(2.5-3)。

2.一种替格瑞洛组合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

(1)按照质量比为1：(2-3)：(0.1-0.2)取替格瑞洛、β环糊精和吐温80制备包合水溶液；

(2)按照质量比为1：(1-2)：(0.7-0.8)：0.1：0.1取替格瑞洛、甘露醇、磷酸氢钙、羧甲基淀粉钠和羟丙纤维素进行湿法混合制得颗粒；

(3)以步骤(2)制得的颗粒为芯层，在流化床中将步骤(1)的包合水溶液均匀喷涂在步骤(2)制得的颗粒上并干燥得到干燥颗粒；其中喷涂的包合水溶液与颗粒的质量比满足干燥颗粒中包合层的替格瑞洛与芯层中的替格瑞洛的质量比为1：(2.5-3)；

(4)将步骤(3)得到的干燥颗粒压片即 得。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)包括取替格瑞洛加入到β环糊精的水溶液中，搅拌下加入吐温80，搅拌避光反应20-24h得到包合水溶液。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)的β环糊精的水溶液中β环糊精的质量体积浓度为5％-10％。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)是在搅拌下加入吐温80水溶液，其中吐温80质量体积浓度为10％-15％。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)湿法混合的条件为：混合时间3-5min，搅拌速度130-170rpm，切碎速度1400-1600rpm。

7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)喷涂的包合水溶液与颗粒的质量比满足干燥颗粒中包合层的替格瑞洛与芯层中的替格瑞洛的质量比为1：2.7。

8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)还包括在压片后将片剂进行包衣的步骤。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)包衣包括称取包衣粉加入纯化水中，配置成12％的包衣粉溶液进行包衣，包衣增重为3％。

10.一种替格瑞洛组合物，其特征在于，所述替格瑞洛组合物由权利要求2～9任意一项所述的制备方法制备得到。