[发明专利]一种肿瘤诊疗一体化的硼携带剂

权利要求书

1.一种硼携带剂，其为以下(式1)所示化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化物、异构体或衍生物：

其中的C^a为α碳，B为¹⁰B。

2.如权利要求1所述硼携带剂，其特征在于，其中至少一个F为¹⁸F。

3.权利要求1或2所述硼携带剂在制备治疗肿瘤PET成像试剂中的用途。

4.如权利要求3所述的用途，其特征在于所述肿瘤为脑部肿瘤，优选脑胶质瘤。

5.权利要求1或2所述硼携带剂在制备肿瘤诊疗一体化药物中的用途。

6.如权利要求5所述的用途，其特征在于所述肿瘤为脑部肿瘤，优选脑胶质瘤；所述药物为放射性探针。

7.一种药物组合物，其特征在于包含：

(1)权利要求1或2所述的硼携带剂，和

(2)药学上可接受的载体。

8.一种硼携带剂的制备方法，其包括以下步骤：

(1)将醛与R-叔丁基亚磺酰胺溶于四氢呋喃中，加入钛酸四异丙酯反应得到相对应的亚胺；

(2)将步骤1制备的亚胺和联硼酸频哪醇酯的甲苯溶液混合，加入催化剂，常温搅拌；

(3)将步骤2的反应产物稀释后，加入盐酸和氟氢化钾反应生成硼携带剂，高效液相色谱分离。

9.如权利要求8所述的方法，其特征在于还包括步骤(4)在放射性同位素F-18离子存在的溶液中进行同位素交换，获得同位素标记的硼携带剂。

10.如权利要求8或9所述制备硼携带剂的制备方法，其特征在于所述步骤(2)中的催化剂由三环己基膦氟硼酸盐1.2％eq，硫酸铜1.2％eq，苄胺5％eq制得。