[发明专利]对乙酰氨基酚与甘草酸二铵的分子复合物,其制备,活性和应用有效
| 申请号: | 201810760655.7 | 申请日: | 2018-07-12 |
| 公开(公告)号: | CN110711199B | 公开(公告)日: | 2023-05-19 |
| 发明(设计)人: | 彭师奇;赵明 | 申请(专利权)人: | 北京奇明达企业管理有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/704 | 分类号: | A61K31/704;A61K31/167;A61K9/00;A61P29/00 |
| 代理公司: | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人: | 余光军 |
| 地址: | 102425 北京市房山区阎富*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 乙酰 氨基 甘草 酸二铵 分子 复合物 制备 活性 应用 | ||
1.一种对乙酰氨基酚与甘草酸二铵的分子复合物,其特征在于,所述的分子复合物由对乙酰氨基酚和甘草酸二铵的复合而成,所述的对乙酰氨基酚与甘草酸二铵的摩尔比为2比1,所述的分子复合物的制备方法,包括:将摩尔比为2比1的对乙酰氨基酚与甘草酸二铵溶于浓度为25%至50%的乙醇水溶液;将生成的澄清溶液冷冻干燥,得到所述的分子复合物,其中以每0.99mmol所述的甘草酸二铵计溶于50mL的乙醇水溶液。
2.权利要求1所述的对乙酰氨基酚与甘草酸二铵的分子复合物,其特征在于,它的ESI(+)-FT-MS谱的分子离子的质量数为1163.45949,该质量数等于2分子对乙酰氨基酚的分子量与1分子甘草酸二铵的分子量加K的质量数。
3.权利要求1所述的对乙酰氨基酚与甘草酸二铵的分子复合物,其特征在于,它的qCID谱表明在ESI(+)-FT-MS条件下质量数为1163.45949的分子离子可裂解为质量数为152.06981的离子,即1个对乙酰氨基酚加1个质子的质量数,和质量数为823.39745的离子,即1个甘草酸二铵加1个质子的质量数,说明摩尔比为2比1的分子复合物是对乙酰氨基酚与甘草酸二铵的分子复合物的唯一存在形态。
4.权利要求1所述的对乙酰氨基酚与甘草酸二铵的分子复合物,其特征在于,它的NOESY谱给出两个相关峰,相关峰A来自对乙酰氨基酚的化学位移为9.17ppm的酚羟基质子与甘草酸二铵的化学位移为5.53ppm的葡萄糖基的2位羟基质子的相互作用,相关峰B来自对乙酰氨基酚的化学位移为9.17ppm的酚羟基质子与甘草酸二铵的葡萄糖基的化学位移为3.20ppm,3.30ppm和3.38ppm三个环质子的相互作用,这两种相关峰要求当2个对乙酰氨基酚分子与1个甘草酸二铵分子相互接近形成分子复合物时所述质子间的距离小于
5.权利要求1所述的对乙酰氨基酚与甘草酸二铵的分子复合物的制备方法,该方法包括:
A.将300.0mg对乙酰氨基酚和850.4mg甘草酸二铵溶于在50mL浓度为25%至50%的乙醇水溶液中制备澄清溶液;
B.将上面的澄清溶液冷冻干燥制备冻干粉。
6.权利要求1-4任何一项所述的对乙酰氨基酚与甘草酸二铵的分子复合物在制备口服镇痛药物中的应用。
7.权利要求1-4任何一项所述的对乙酰氨基酚与甘草酸二铵的分子复合物和各种药物制剂可接受的赋型剂的组合物在制备口服镇痛药物中的应用。
8.权利要求1-4任何一项所述的对乙酰氨基酚与甘草酸二铵的分子复合物在制备口服抗炎药物中的应用。
9.权利要求1-4任何一项所述的对乙酰氨基酚与甘草酸二铵的分子复合物和各种药物制剂可接受的赋型剂的组合物在制备口服抗炎药物中的应用。
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