[发明专利]一种四氢异喹啉并三嗪骨架化合物及其制备方法在审
| 申请号: | 201810760544.6 | 申请日: | 2018-07-12 |
| 公开(公告)号: | CN108912118A | 公开(公告)日: | 2018-11-30 |
| 发明(设计)人: | 王凯凯;李艳利;崔梦冰;苗长庆;丰贵鹏;陈改荣;朱宝库 | 申请(专利权)人: | 新乡学院 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
| 代理公司: | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人: | 严政 |
| 地址: | 453000 *** | 国省代码: | 河南;41 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 三嗪骨架化合物 四氢异喹啉 式( 1 ) 制备 中枢神经系统作用 化合物合成 支气管扩张 高效率 抗病毒 抗凝血 抗肿瘤 生物碱 抗菌 抗炎 合成 | ||
1.一种四氢异喹啉并三嗪骨架化合物,该化合物具有如下式(1)所示结构式,
其中,*为手性碳原子,R1为烷基、烷氧基、H、F、Cl、Br、I、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;R2为苄基、烷基、乙酰基、叔丁氧羰基、苯甲酰基或苄氧羰基;Ar为芳基、芳杂基、吲哚基或取代的芳基,其中R3、R4、R5、R6和R7各自独立地选自H、F、Cl、Br、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-C16的烃氧基或C1-C16的烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1为C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基、H、F、Cl、Br或I,R2为苄基、C1-C6的烷基或苄氧羰基,Ar为C6-C18的芳基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1为H,R2为苄基,Ar为取代或未取代的苯基,取代基为甲基、卤素或硝基。
4.一种制备如权利要求1所述的式(1)所示的四氢异喹啉并三嗪骨架化合物的方法,该方法包括:在有机溶剂的存在下,将式(2)所示的C,N-环1,3-偶极子与式(3)所示的N-甲氧基甲基-N-(三甲基硅烷)脂肪胺进行偶极环加成反应,
其中,R1、R2和Ar的定义如权利要求1所述。
5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,所述偶极环加成反应在三氟乙酸的存在下进行。
6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,C,N-环1,3-偶极子、N-甲氧基甲基-N-(三甲基硅烷)脂肪胺和三氟乙酸的摩尔比为1:(1-2):(1-2)。
7.根据权利要求4-6中任意一项所述的方法,其特征在于,所述偶极环加成反应的反应条件包括:温度为0-50℃,时间为12-48h。
8.根据权利要求4-6中任意一项所述的方法,其特征在于,所述有机溶剂为乙腈、甲苯、二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、乙酸乙酯、丙酮、乙醚、二氧六环、二甲苯、苯、二甲亚砜和甲酰胺中的至少一种。
9.根据权利要求4-6中任意一项所述的方法,其特征在于,反应产物通过柱层析的方法进行分离。
10.根据权利要求9所述的方法,其特征在于,分离过程所使用的溶剂为石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂。
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