[发明专利]一种百部生物碱的合成方法

说明书

本发明公开了一种百部生物碱的合成方法，属于化学合成技术领域。该方法的特征在于：在（‑10℃‑0℃）下，将三氟化硼乙醚(3:1摩尔当量比)加入到(R,E)‑甲基‑4‑羟基‑7‑(1H‑吡咯‑1‑基)庚基‑2‑烯酸甲酯的二氯乙烷溶液中，反应混合物升到室温并搅拌（12‑36小时）。得到(3aR,10bR)‑3a,4,5,6‑四氢‑1H‑呋喃[3,2‑c]吡咯烷[1,2‑a]氮杂卓‑2(10bH)‑酮。本发明提供了一种高效合成百部生物碱parvistemonine的合成策略，为该天然产物的进一步药理活性及化学生物学研究奠定了基础。

技术领域

本发明涉及一种百部生物碱的合成方法，具体涉及一种天然产物parvistemonine的合成方法，属于有机合成技术领域。

背景技术

生物碱是一类重要的天然有机化合物，他们结构复杂，种类繁多，而且往往具有很明显的生理活性。几千年来，生物碱作为药物在治疗和预防疾病方面起到了很突出的作用。同时，生物碱在植物保护方面也起到了重要的作用。百部科植物属于单子叶植物纲百合亚纲露兜树目，该科包括4属约25到35种植物，多为多年生草本植物，有块状根或块状茎。百部科植物广泛分布于东亚，东南亚和澳大利亚北部。百部科的多种植物都是重要的药物，在药学典籍《百草图经》、《名医别录》中都有记述。中国的百部类药材主要来自百部，直立百部，和大百部的块根。这些药物内服多用于治疗各种感染，包括上呼吸道感染和寄生虫感染，也可治疗咳嗽；同时可以外用，用于杀虫，灭虱等。百部科植物之所以具有如此的生物活性，主要起作用的是其中的百部类生物碱。2016年赵永兴教授从对叶百部中分离得到天然产物parvistemonine，由于其结构复杂，目前没有全合成报道。由于这类化合物的天然含量少，限制了对其生物活性的系统研究和广泛运用。所以，本发明对天然产物parvistemonine进行合成研究，具有十分重要的意义。

发明内容

本发明旨在提供一种百部生物碱的合成方法，具体为天然产物parvistemonine的合成方法。