[发明专利]一种硝苯地平缓释片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种硝苯地平缓释片及其制备方法。所述硝苯地平缓释片是由快速释放组分A、补充释放组分B、缓释组分C和辅料硬脂酸镁组成；组分A由硝苯地平、微晶纤维素、乳糖水合物、吐温‑80和纯化水组成；组分B由硝苯地平、微晶纤维素、乳糖水合物、淀粉和纯化水组成；组分C由硝苯地平、微晶纤维素和乙基纤维素组成。首先分别制备组分A、组分B和组分C，将制备的三种组分和辅料硬脂酸镁混成混合物料；将混合物料进行压片，得到药片；最后将药片进行包衣，得到硝苯地平缓释片。通过本发明制备硝苯地平缓释片，不仅制备工艺简单，成本低廉，而且制剂稳定性好，具有更加良好的释放曲线，克服了现有技术中存在的缺陷。

一、技术领域：

本发明涉及一种缓释药物制剂，具体涉及一种硝苯地平缓释片及其制备方法。

二、背景技术：

硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度，是目前公认安全有效的一线降压药物之一。

然而，80年代末以来，经医疗实践证实：硝苯地平普通制剂反射性引起心率加快，激活交感神经系统，不利于心肌缺血和心力衰竭的控制；而且需要频繁给药，致使其难以满足患者的用药要求。缓控释制剂作为第三代药物制剂，能明显降低药物的不良反应，维持较长时间的体内药物有效浓度，克服频繁给药的弊端，减少用药的总剂量，从而大大提高患者服药的顺应性。关于硝苯地平缓控释制剂的研究引起人们的大量重视，已开发了大量的缓释剂型。

目前，已有大量的市售产品，例如：专利文献CN 102125531、CN 101966164、CN102846575和CN 107569465等中已经公开了一些硝苯地平缓释片。

然而在现有技术的硝苯地平缓释片中，仍然存在着一些问题，例如在《不同厂家硝苯地平缓释片体外释放试验》(《天津医科大学学报》，17(4)，2011)中指出：不同厂家的溶出速度存在显著性差异，大部分厂家在释放度等指标上尚存在不足，使药物的释放有时无法满足临床需求。

三、发明内容：

本发明要解决的技术问题是：根据现有硝苯地平缓释片存在的不足之处，本发明提供一种制剂稳定性好、具有更加良好释放曲线的硝苯地平缓释片及其制备方法。

为了解决上述问题，本发明采取的技术方案是：

本发明提供一种硝苯地平缓释片，所述硝苯地平缓释片是由快速释放组分A、补充释放组分B、缓释组分C和辅料硬脂酸镁组成；

以重量份表示，所述快速释放组分A的原料组成为：硝苯地平4～8mg、微晶纤维素7～13mg、乳糖水合物2～6mg、吐温-80 0.1～1.8mg和纯化水1～9mg；

以重量份表示，所述补充释放组分B的原料组成为：硝苯地平4～8mg、微晶纤维素2～8mg、乳糖水合物2～6mg、淀粉2～8mg和纯化水1～9mg；

以重量份表示，所述缓释组分C的原料组成为：硝苯地平8mg、微晶纤维素20～40mg和乙基纤维素0.5～2.0mg；

外加辅料硬脂酸镁的用量为0.5～2.0mg。

根据上述的硝苯地平缓释片，以重量份表示，所述快速释放组分A的原料组成为：硝苯地平6mg、微晶纤维素10mg、乳糖水合物4mg、吐温-80 0.9mg和纯化水3.4mg；

以重量份表示，所述补充释放组分B的原料组成为：硝苯地平6mg、微晶纤维素5mg、乳糖水合物4mg、淀粉5mg和纯化水4.2mg；

以重量份表示，所述缓释组分C的原料组成为：硝苯地平8mg、微晶纤维素28mg和乙基纤维素0.85mg；

外加辅料硬脂酸镁0.608mg。