[发明专利]一种玉米烯酮衍生物及其合成方法

权利要求书

1.式I所示的化合物：

2.权利要求1所示的式I所示的化合物的衍生物，所述衍生物指其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体、异构体或氘代类似物。

3.式I所示化合物的合成方法，合成路径如下：

，

包括如下步骤：

步骤1:向干燥圆底烧瓶加入二氯甲烷，玉米烯酮和氯化铝；充入氩气，并进行冰浴；

步骤2：缓慢滴入乙酰氯，缓慢升温至25℃，反应12小时；

步骤3：氮气保护下蒸干二氯甲烷，并加入冰水猝灭反应；

步骤4：向反应体系中加入乙酸乙酯，并依次使用HCl和盐水洗涤，有机相使用无水硫酸镁干燥后去除溶剂，真空干燥，得化合物2；

步骤5：向另一圆底烧瓶加入化合物2、2-羟基喹啉-3-甲醛、氢氧化钾、乙醇，搅拌溶解后加热至50℃，反应1-5小时；之后反应冷却至室温；

步骤6：减压条件下浓缩将溶液，加入冰水，并使用稀盐酸中和至弱酸性；过滤沉淀，再使用水洗涤后，真空干燥得到化合物4；

步骤7：将化合物4加入到一个空的圆底烧瓶中，再加入乙醇和盐酸，加热至回流，反应5h，冷却至室温，减压蒸发除去溶剂，得到最终产物(I)。

4.根据权利要求3所述的合成方法，所述步骤1为向500ml干燥圆底烧瓶加入二氯甲烷50ml，接着加入玉米烯酮25mmol和氯化铝50mmol；反应体系充入氩气，并进行冰浴。

5.根据权利要求3所述的合成方法，所述步骤4为向反应体系中加入200ml乙酸乙酯，并分别使用1M HCl 50mL和盐水50mL洗涤两次，有机相使用无水硫酸镁干燥后去除溶剂，真空干燥，得化合物2。

6.根据权利要求3所述的合成方法，所述步骤5为向100ml圆底烧瓶加入10mmol化合物2，12mmol 2-羟基喹啉-3-甲醛，15mmol氢氧化钾，再加入30mL乙醇，搅拌溶解后加热至50℃，反应3小时，之后反应冷却至室温。

7.根据权利要求3所述的合成方法，所述步骤6为减压条件下浓缩将溶液至10ml，加入冰水，并使用稀盐酸中和至弱酸性；过滤沉淀，再使用水洗涤后，真空干燥得到化合物4。

8.根据权利要求3所述的合成方法，所述步骤7为：将1mmol化合物4加入到一个空的圆底烧瓶中，再加入10mL乙醇和0.5ml盐酸，加热至回流，反应5h，冷却至室温，减压蒸发除去溶剂，得到式I所示化合物。