[发明专利]一种沙库必曲的制备方法有效
| 申请号： | 201810697086.6 | 申请日： | 2018-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN108727213B | 公开（公告）日： | 2021-06-08 |
| 发明（设计）人： | 张国柱;张瀚文;陈斌;许美晨;李善勇 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07C231/10 | 分类号： | C07C231/10;C07C233/47 |
| 代理公司： | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 | 代理人： | 何葆芳;马云 |
| 地址： | 200032 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 沙库必曲 制备 方法 | ||
1.一种沙库必曲的制备方法，其特征在于，包括如下合成路线中的步骤a～e：
其中式1的制备，包括如下合成路线中的步骤A～G：
其中R为羟基保护基。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的R为三甲基硅基、叔丁基二甲基硅基或叔丁基二苯基硅基。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤a是由式1化合物与式2化合物在磷试剂和偶氮试剂的存在下发生Mitsunobu反应得到式3化合物。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤b是由式3化合物在脱保护试剂的作用下发生脱除羟基保护反应得到式4化合物。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤c是由式4化合物在氧化剂的作用下发生醇的氧化反应得到式5化合物。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤d是由式5化合物与酰基化试剂发生酯化反应得到式6化合物。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤e是由式6化合物在开环试剂的作用下发生开环反应得到所述沙库必曲。
8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤A是由式1-1化合物在还原剂的作用下发生还原反应得到式1-2化合物；所述的步骤B是由式1-2化合物在氧化剂的作用下发生醇的氧化反应得到式1-3化合物；所述的步骤C是由式1-3化合物与式1-4化合物发生NHK反应得到式1-5化合物。
9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤D是由式1-5化合物在酸性条件下发生分子内关环反应得到式1-6化合物；所述的步骤E是由式1-6化合物在催化剂存在下与氢气发生加氢还原反应得到式1-7化合物；所述的步骤F是由式1-7化合物在开环试剂的作用下发生分子内开环反应得到式1-8化合物；所述的步骤G是由式1-8化合物在碱存在下与羟基保护试剂发生反应得到式1化合物。
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