[发明专利]一种不对称有机膦催化高效合成光学活性多取代2，3-二氢苯并呋喃类化合物的方法有效
| 申请号： | 201810695112.1 | 申请日： | 2018-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN108997368B | 公开（公告）日： | 2020-02-21 |
| 发明（设计）人： | 李鹏飞;程玉宇;方志强 | 申请（专利权）人： | 南方科技大学 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;C07D307/80 |
| 代理公司： | 深圳市深可信专利代理有限公司 44599 | 代理人： | 刘昌刚 |
| 地址： | 518055 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 不对称 有机 催化 高效 合成 光学 活性 取代 二氢苯 呋喃 化合物 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种不对称合成2，3-二氢苯并呋喃类化合物的方法，以手性膦化合物为催化剂，式A1化合物或式A2化合物和式B化合物反应，分别得到式C1化合物或式C2化合物：
其中，R1为烷基，R2为烷基或苄基，R3为烷基，R4为氢、卤素或烷氧基，R5为氢、卤素或烷氧基；
所述手性膦化合物选择以下结构之一：
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述R1为甲基，R2为甲基、乙基、异丁基或苄基。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述R3为甲基或乙基，R4为氢、溴或甲氧基，R5为氢、溴或甲氧基。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述手性膦化合物为式I或式III化合物。
5.根据权利要求1、2或4所述的方法，其特征在于，所述手性膦化合物的用量至少是10mol％。
6.根据权利要求1、2或4所述的方法，其特征在于，所述反应以乙腈、乙醚、二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、甲苯、四氢呋喃、乙酸乙酯、1，4-二氧六环中的一种或多种为溶剂。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述溶剂的用量至少是2mL。
8.根据权利要求1、2或4所述的方法，其特征在于，所述反应的温度为-30℃以上。
9.根据权利要求1、2或4所述的方法，其特征在于，所述反应的时间至少是4h。
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