[发明专利]一种α-熊果苷共输送纳米组合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201810688210.2 申请日: 2018-06-28
公开(公告)号: CN108721133B 公开(公告)日: 2021-04-13
发明(设计)人: 刘卫;吴航航;吴培诚;陈家铃;闻庆 申请(专利权)人: 武汉百思凯瑞生物科技有限公司
主分类号: A61K8/60 分类号: A61K8/60;A61K8/34;A61K8/35;A61K8/36;A61K8/49;A61K8/63;A61K8/67;A61K8/73;A61K8/9789;A61Q19/02
代理公司: 北京高沃律师事务所 11569 代理人: 刘奇
地址: 430000 湖北省武汉市东湖新技术*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 一种 熊果苷共 输送 纳米 组合 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明涉及化妆品领域,提供了一种α‑熊果苷共输送纳米组合物,包括α‑熊果苷、其他美白活性成分以及纳米载药载体;所述α‑熊果苷占所述共输送纳米组合物总质量的0.05~20.0%;所述其他美白活性成分包括除α‑熊果苷外的酪氨酸酶抑制剂、黑素小体迁移抑制剂、抗氧化剂、抗糖化类活性物质和抗炎剂中的至少一种;所述纳米载药载体的原料包括乳化剂和助乳化剂;还包括油脂和水。本发明通过不同美白机制的复配以及纳米载药载体的负载,取得了显著的协同增效作用,通过多靶点作用显著降低皮肤黑色素含量,所述共输送纳米组合物能实现药物的缓释和控释,载药量大,稳定性好,水溶性和皮肤透过性好,美白效果优异,可在化妆品中广泛应用。

技术领域

本发明涉及化妆品领域,具体涉及一种α-熊果苷共输送纳米组合物及其制备方法和应用。

背景技术

健康白皙的皮肤是大多数女性关注的热点,东方女性历来崇尚“肤如雪,凝如脂”的美白效果。但目前市面上的美白类护肤品普遍存在以下问题:

1.美白机理单一:大多产品产品仅针对一种黑色素的形成与转移机制,无法实现全效美白;

2.产品稳定性差:市面的大多数美白产品在制作时,美白成分是直接添加到配方中,易导致产品变色、变味,甚至出现膏体分层、变粗;

3.美白效率低:由于皮肤自有屏障,美白活性成分难以渗透入皮肤基底层,无法直接作用于黑色素细胞,大大降低美白效率;

4.易引发皮肤刺激:常用美白剂,如光甘草定、苯乙基间苯二酚等,直接添加到护肤品中,若浓度控制不当,易引发皮肤刺激,甚至炎症。

α-熊果苷是一种优异的酪氨酸酶抑制剂,在较低浓度下即可发挥抑制酪氨酸酶的作用。α-熊果苷对酪氨酸酶的抑制作用高出β-熊果苷100倍以上,与其他酪氨酸酶抑制剂如光甘草定、苯乙基间苯二酚等相比安全性更好,具有减少皮肤色素沉积、去除色斑和祛斑以及杀菌消炎的作用。但是α-熊果苷呈水溶性,其透皮吸收性能较差,难以被皮肤表层大量吸收,皮肤滞留量不高;并且α-熊果苷的稳定性较差,高温下易被氧化变色。这些缺点使得α-熊果苷难以在皮肤表面保持有效浓度,抑制酪氨酸酶活性的效果不稳定,难以完全发挥其美白效果。

发明内容

本发明为了解决现有技术中α-熊果苷透皮性能较差、稳定性不佳,美白效果不足的问题,提供了一种α-熊果苷共输送纳米组合物,载药量高,α-熊果苷等有效物质的皮肤透过性高,滞留量高,多靶点多机制美白活性成分复配结合纳米载药载体包覆使得美白效果显著提升,稳定性高,对皮肤无显著刺激性。

为了解决上述问题,本发明提供了以下技术方案:

本发明提供了一种α-熊果苷共输送纳米组合物,包括α-熊果苷、其他美白活性成分以及纳米载药载体;

所述α-熊果苷占所述共输送纳米组合物总质量的0.05~20.0%;

所述其他美白活性成分包括除α-熊果苷外的酪氨酸酶抑制剂、黑素小体迁移抑制剂、抗氧化剂、抗糖化类活性物质和抗炎剂中的至少一种;

所述纳米载药载体的原料包括乳化剂和助乳化剂;

所述α-熊果苷共输送纳米组合物还包括用于溶解α-熊果苷、其他美白活性成分以及纳米载药载体原料的溶剂,所述溶剂包括油脂和水。

优选的,按照α-熊果苷共输送纳米组合物总质量计,

当所述其他美白活性成分包括除α-熊果苷外的酪氨酸酶抑制剂时,所述除α-熊果苷外的酪氨酸酶抑制剂所占质量百分比为0.01~10%;

当所述其他美白活性成分包括黑素小体迁移抑制剂时,所述黑素小体迁移抑制剂所占质量百分比为0.05~20%;

当所述其他美白活性成分包括抗氧化剂时,所述抗氧化剂所占质量百分比为0.01~10%;

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