[发明专利]一种α-熊果苷共输送纳米组合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201810688210.2 | 申请日: | 2018-06-28 |
公开(公告)号: | CN108721133B | 公开(公告)日: | 2021-04-13 |
发明(设计)人: | 刘卫;吴航航;吴培诚;陈家铃;闻庆 | 申请(专利权)人: | 武汉百思凯瑞生物科技有限公司 |
主分类号: | A61K8/60 | 分类号: | A61K8/60;A61K8/34;A61K8/35;A61K8/36;A61K8/49;A61K8/63;A61K8/67;A61K8/73;A61K8/9789;A61Q19/02 |
代理公司: | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人: | 刘奇 |
地址: | 430000 湖北省武汉市东湖新技术*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 熊果苷共 输送 纳米 组合 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种α-熊果苷共输送纳米组合物的制备方法,由以下步骤组成:
A、将α-熊果苷、非水溶性的其他美白活性成分、乳化剂、助乳化剂以油脂溶解,得到油相;
B、将水溶性的其他美白活性成分以水溶解,得到水相;
C、将步骤A得到的油相与步骤B得到的水相混合乳化,微米化处理后,得到微米级分散体;
D、将步骤C得到的微米级分散体进行纳米化处理,得到纳米级分散体,即为α-熊果苷共输送纳米组合物;
所述步骤A、B之间无先后顺序;
所述α-熊果苷共输送纳米组合物包括α-熊果苷、其他美白活性成分以及纳米载药载体;
所述α-熊果苷占所述共输送纳米组合物总质量的0.05~20.0%;
所述其他美白活性成分包括除α-熊果苷外的酪氨酸酶抑制剂、黑素小体迁移抑制剂、抗氧化剂、抗糖化类活性物质和抗炎剂中的至少一种;
所述纳米载药载体的原料包括乳化剂和助乳化剂;
所述α-熊果苷共输送纳米组合物还包括用于溶解α-熊果苷、其他美白活性成分以及纳米载药载体原料的溶剂,所述溶剂包括油脂和水;
所述微米化处理为剪切乳化,所述纳米化处理为高压均质处理或高压微射流处理;
所述剪切乳化的转速为6000~9000rpm;所述高压均质的压力为600~800bar。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,按照α-熊果苷共输送纳米组合物总质量计,
当所述其他美白活性成分包括除α-熊果苷外的酪氨酸酶抑制剂时,所述除α-熊果苷外的酪氨酸酶抑制剂所占质量百分比为0.01~10%;
当所述其他美白活性成分包括黑素小体迁移抑制剂时,所述黑素小体迁移抑制剂所占质量百分比为0.05~20%;
当所述其他美白活性成分包括抗氧化剂时,所述抗氧化剂所占质量百分比为0.01~10%;
当所述其他美白活性成分包括抗糖化类活性物质时,所述抗糖化类活性物质所占质量百分比为0.1~5%;
当所述其他美白活性成分包括抗炎剂时,所述抗炎剂所占质量百分比为0.01~3%。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,按照α-熊果苷共输送纳米组合物总质量计,
所述纳米载药载体的原料所占质量百分比为:乳化剂10~60%和助乳化剂3~30%。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,按照α-熊果苷共输送纳米组合物总质量计,
所述油脂所占的质量百分比为1~20%,所述水的质量百分比为0.1~86.7%。
5.根据权利要求1~4任意一项所述的制备方法,其特征在于,
所述除α-熊果苷外的酪氨酸酶抑制剂选自光甘草定、苯乙基间苯二酚、阿魏酸、洋甘菊提取物和雏菊提取物中的一种或多种;
所述黑素小体迁移抑制剂选自烟酰胺和肝素钠中的一种或两种;
所述抗氧化剂选自维生素A及其衍生物、维生素C及其衍生物、维生素E及其衍生物、羟基酪醇和多肽中的一种或多种;
所述抗糖化类活性物质选自茶多酚、水飞蓟素、硫辛酸、槲皮素、根皮素和姜黄素中的一种或多种;
所述抗炎剂选自甘草次酸、红没药醇、丹皮酚、甘草酸二钾、β-葡聚糖和尿囊素中的一种或多种。
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