[发明专利]吡唑酰胺类衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201810648205.9 | 申请日： | 2018-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN109721539B | 公开（公告）日： | 2021-07-09 |
| 发明（设计）人： | 魏群超;郑志超;王松会;郑学敏;李灵君;刘磊;袁静;张士俊;李玉荃;黄长江 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/14 | 分类号： | C07D231/14;C07D403/12;C07D498/10;C07D498/04;C07D498/20;C07D401/14;C07D413/14;A61P7/02 |
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| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡唑 酰胺类 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种式Ⅰ结构的化合物或其立体异构体：
其中：
A选自
Ra1、Ra2或Ra3各自独立的选自H、F、Cl、Br、I；
B选自如下结构：
Rb1各自独立的选自H、C1-6烷基；
Rb2或Rb3各自独立的选自C1-2烷基，其中所述的烷基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基的取代基所取代；
m选自1、2或3；
n选自1或2；
R1选自H或C1-4烷基；
R2选自-(CO)Rc、5～6元碳环或5～6元杂环，所述碳环或杂环任选进一步被0至5个选自H、F、Cl、Br、羟基、氨基、C1-6烷基酰胺基、未取代的3～7元环烷基酰胺基、-NH(CO)Rd、羧基、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代；
Rc选自
Rd选自
2.根据权利要求1所述的式Ⅰ结构的化合物或其立体异构体：
其中：
A选自
Ra1、Ra2或Ra3各自独立的选自H、F、Cl；
B选自如下结构：
Rb1各自独立的选自H、Me或Et；
Rb2或Rb3各自独立的选自C1-2烷基，其中所述的烷基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基的取代基所取代；
m选自1、2或3；
n选自1或2；
R1选自H或C1-2烷基；
R2选自-(CO)Rc、5～6元碳环或5～6元杂环，所述碳环或杂环任选进一步被0至5个选自H、F、Cl、Br、羟基、氨基、C1-6烷基酰胺基、未取代的3～7元环烷基酰胺基、-NH(CO)Rd、羧基、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代；
Rc选自
Rd选自
3.根据权利要求1所述的式Ⅰ结构的化合物或其立体异构体：
其中：
R2选自苯基、吡啶基，所述苯基任选进一步被0至5个选自H、F、Cl、羟基、氨基、C1-6烷基酰胺基、未取代的3～7元环烷基酰胺基、-NH(CO)Rd的取代基所取代。
4.一种化合物或其立体异构体，所述化合物的结构选自：
。
5.权利要求1～4任一项所述的化合物用于制备预防和/或治疗血栓栓塞性疾病的药物的用途。
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