[发明专利]一种淀粉样蛋白β短肽介导的脑靶向递送系统在审

专利信息
申请号: 201810626652.4 申请日: 2018-06-14
公开(公告)号: CN110604821A 公开(公告)日: 2019-12-24
发明(设计)人: 占昌友;张醉 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: A61K47/64 分类号: A61K47/64;A61K45/00;A61K49/00;A61P35/00
代理公司: 31268 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人: 吴桂琴
地址: 20043*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 修饰 递送系统 血浆蛋白 血脑屏障 介导 外周 肿瘤 脂质体递送系统 淀粉样蛋白β 血管内皮细胞 药物治疗效果 共价键修饰 特异性吸附 靶向递送 靶向肿瘤 病灶部位 递药系统 多肽片段 多肽修饰 脑部疾病 脑部肿瘤 新生血管 药物递送 药物分子 药学领域 荧光探针 载脂蛋白 治疗效果 肿瘤细胞 复合物 脑肿瘤 脂质体 摄取 吸附 血浆 制备 治疗 蛋白 诊断 疾病 试验 应用
【权利要求书】:

1.一种淀粉样蛋白β短肽在制备介导药物分子、荧光探针或递送系统靶向外周肿瘤、脑部肿瘤或脑部其它疾病病灶制剂中的应用,所述的淀粉样蛋白β多肽为特异性吸附血浆中载脂蛋白的淀粉样蛋白β多肽。

2.按权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的淀粉样蛋白β多肽以共价键与影像物质X连接制得Aβ-X,用于高表达LRP-1的外周肿瘤、脑肿瘤及脑内其它疾病病灶的示踪。

3.按权利要求2所述的用途,其特征在于,所述的Aβ-X中,X是荧光分子Fluorescein或近红外染料分子Cy5、Cy5.5、Cy7、IR820、ICG、DiR、DiD、DiI。

4.按权利要求1所述的用途,其特征在于,按所述的淀粉样蛋白β片段多肽以共价键与抗肿瘤药物Y连接制得Aβ-Y,用于高表达LRP-1的外周肿瘤、脑肿瘤及脑内其它疾病病灶的靶向干预中。

5.按权利要求4所述的用途,其特征在于,所述的Aβ-Y中,Y是紫杉醇、多西他赛、卡巴他赛、阿霉素、表阿霉素、喜树碱、羟基喜树碱、9-硝基喜树碱或长春新碱小分子抗肿瘤药物。

6.按权利要求4所述的用途,其特征在于,所述的Aβ-Y中,Y是p53激活肽或多肽毒素多肽抗肿瘤药物。

7.按权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的淀粉样蛋白β多肽用共价键与聚乙二醇-Z连接制得的Aβ-聚乙二醇-Z,用于制备纳米递送系统。

8.按权利要求7所述的用途,其特征在于,所述的Aβ-聚乙二醇-Z中,Z是磷脂、聚乳酸(PLA)、乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)或聚己内酯(PCL)。

9.按权利要求8所述的用途,其特征在于,所述的Aβ-聚乙二醇-磷脂用于制备脂质体递送系统、胶束递送系统或纳米圆盘递送系统。

10.按权利要求8所述的用途,其特征在于,所述的Aβ-聚乙二醇-聚乳酸、CTB-聚乙二醇-乳酸羟基乙酸共聚物、CTB-聚乙二醇-聚己内酯,用于制备胶束递送系统和聚合物纳米粒递送系统。

11.按权利要求9或10所述的用途,其特征在于,所述的脂质体递送系统、胶束递送系统、纳米圆盘递送系统或聚合物纳米粒递送系统,用于包载诊断分子,进行高表达LRP-1的外周肿瘤、脑部肿瘤或脑部其它疾病病灶的示踪。

12.按权利要求11所述的用途,其特征在于,所述的递送系统所包载诊断分子是5-羧基荧光素5-FAM或近红外染料Cy5、Cy5.5、Cy7、IR820、ICG、DiR、DiD、DiI。

13.按权利要求9或10所述的用途,其特征在于,所述的纳米粒递送系统、脂质体递送系统、胶束递送系统、聚合物纳米粒递送系统或纳米圆盘递送系统,用于包载抗肿瘤药物,进行高表达LRP-1的外周肿瘤、脑部肿瘤或脑部其它疾病病灶的靶向干预。

14.按权利要求13所述的用途,其特征在于,所述的递药系统所包载药物是紫杉醇、多西他赛、卡巴他赛、阿霉素、表阿霉素、喜树碱、羟基喜树碱、9-硝基喜树碱、长春新碱、p53激活肽或多肽毒素。

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