[发明专利]一种复方软膏制剂及其制备方法

说明书

本发明提供一种复方软膏制剂，所述复方软膏制剂中每千克软膏制剂中各组分的重量包括：硫酸多粘菌素B 250‑1000万单位、硫酸新霉素300‑400万单位、杆菌肽25‑75万单位、盐酸利多卡因30‑50g、基质加至处方量；其中，所述基质包括白凡士林、黄凡士林、地蜡、液体石蜡、α‑环糊精、改性壳聚糖、丙二醇、对羟基苯甲酸甲酯、二丁基羟基甲苯中一种或多种。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体地，本发明涉及一种复方软膏制剂及其制备方法。

背景技术

透皮给药系统是指在皮肤表面给药，使药物以一定的速率透过皮肤，进入人体血液循环产生局部或全身的疗效。由于该类制剂可有效的避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解作用，降低药物的不良反应，是第三代药物制剂研究和开发的热点。由于皮肤的结构，药物难以扩散、穿透、渗入吸收。增加透皮给药系统的有效面积和提高药物的头皮速率可促进药物的透皮吸收，但透皮给药系统的面积有限，因此提高药物的透皮速率是研究透皮给药的关键。

盐酸利多卡因是临床上常用的酰胺类局部麻醉药，具有麻醉作用快而强、穿透力大、时效长的特点，是一种理想的局部麻醉药。与盐酸利多卡因有关的透皮制剂有贴剂、软膏剂、凝胶剂、胶浆剂。

CN106075394A一种软膏制剂以及其制备方法和应用专利中软膏剂基质中的凡士林，作为赋形剂及制作药膏的基质来使用，对其产生过敏的人极少，几乎无任何副作用，在临床应用当中却起到了保护创面、保持创面的生理湿润环境，润滑、不粘附伤口，有利于组织的自我修复，凡士林在其中起到了不可比拟的作用。但是在生产工艺中，凡士林作为基质易受反应温度的影响，且导致盐酸利多卡因结块、变硬，不能均匀的分散在基质中。

因此，针对上述问题，本发明提供一种复方软膏制剂及其制备方法，其不仅抗菌、止痛效果好，还克服基质受温度影响的局限性，提高盐酸利多卡因及硫酸多粘菌素B、硫酸新霉素、杆菌肽在基质中的分散性。

发明内容

为了解决上述问题，本发明第一方面提供一种复方软膏制剂，所述复方软膏制剂中每千克软膏制剂中各组分的重量包括：硫酸多粘菌素B 250-1000万单位、硫酸新霉素300-400万单位、杆菌肽25-75万单位、盐酸利多卡因30-50g、基质加至处方量；其中，所述基质包括白凡士林、黄凡士林、地蜡、液体石蜡、α-环糊精、改性壳聚糖、丙二醇、对羟基苯甲酸甲酯、二丁基羟基甲苯中一种或多种。

在一种实施方式中，所述复方软膏制剂中每千克软膏制剂中各组分的重量包括：硫酸多粘菌素B 500万单位、硫酸新霉素350万单位、杆菌肽50万单位、盐酸利多卡因40g、基质加至处方量。

在一种实施方式中，所述基质为白凡士林、液体石蜡、α-环糊精、改性壳聚糖、丙二醇、对羟基苯甲酸甲酯。

在一种实施方式中，所述基质中所述白凡士林与所述液体石蜡、所述α-环糊精、所述改性壳聚糖、所述丙二醇、所述对羟基苯甲酸甲酯的重量比为1：(0.2-0.5)：(0.01-0.05)：(0.01-0.3)：(0.05-0.1)：(0.001-0.01)。

在一种实施方式中，所述基质中所述白凡士林与所述液体石蜡、所述α-环糊精、所述改性壳聚糖、所述丙二醇、所述对羟基苯甲酸甲酯的重量比为1：(0.2-0.5)：(0.01-0.03)：(0.05-0.2)：(0.05-0.1)：(0.001-0.005)。

在一种实施方式中，所述改性壳聚糖包括甲基丙烯酸缩水甘油酯改性羧甲基壳聚糖、缩水甘油醚改性羧甲基壳聚糖、精氨酸和葡萄糖酸改性羧甲基壳聚糖。

在一种实施方式中，所述改性壳聚糖中所述甲基丙烯酸缩水甘油酯改性羧甲基壳聚糖与所述缩水甘油醚改性羧甲基壳聚糖、所述精氨酸和葡萄糖酸改性羧甲基壳聚糖重量比为1：(0.2-1)：(0.1-2)。