[发明专利]一种含氮杂环炎症抑制化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201810612773.3 | 申请日： | 2018-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN108912059B | 公开（公告）日： | 2021-03-02 |
| 发明（设计）人： | 陈婵;王志翊;王志斌;吴东方;梁飞宇;万新龙;梅劲;周乐斌 | 申请（专利权）人： | 温州医科大学附属第一医院;温州医科大学附属第二医院;温州医科大学附属育英儿童医院;温州医科大学 |
| 主分类号： | C07D239/74 | 分类号： | C07D239/74;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京至臻永信知识产权代理有限公司 11568 | 代理人： | 彭晓玲;张宝香 |
| 地址： | 325000 浙江省温州市瓯海*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 含氮杂环 炎症 抑制 化合物 合成 方法 | ||
1.一种下式(7)所示含氮杂环化合物的合成方法：
所述合成方法的路线如下：
其中，R1-R3各自独立地选自H、卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基；
所述合成方法包括如下步骤：
S1：上式(1)化合物和上式(2)化合物进行反应，反应结束后经后处理，得到上式(3)化合物；
S2：在有机溶剂中，于钯催化剂、有机配体和酸性添加剂作用下，上式(3)化合物和上式(4)化合物进行反应，反应结束后经后处理而得到所述式(5)化合物；
S3：上式(5)和上式(6)化合物在有机溶剂中，于碳酸钾存在下进行反应，反应结束后经后处理，得到上式(7)化合物；
在步骤S2中，所述钯催化剂为乙酸钯、乙酰丙酮钯、氯化钯、三(二亚苄基丙酮)二钯或三氟乙酸钯中的任意一种；
在步骤S2中，所述有机配体为下式L1，
在步骤S2中，所述酸性添加剂为对甲苯磺酸一水合物；
在步骤S2中，所述有机溶剂为甲苯。
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步骤S2中，所述钯催化剂为乙酸钯。
3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步骤S2中，所述式(3)化合物与所述式(4)化合物的摩尔比为1:1.5-2.5。
4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步骤S2中，所述式(3)化合物与所述钯催化剂的摩尔比为1:0.02-0.1。
5.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步骤S2中，所述式(3)化合物与所述有机配体的摩尔比为1:0.05-0.15。
6.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步骤S2中，所述式(3)化合物与所述酸性添加剂的摩尔比为1:8-12。
7.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步骤S3中，所述式(5)化合物与所述式(6)化合物的摩尔比为1:0.8-1.2。
8.如权利要求1-7任一项所述的合成方法，其特征在于：在步骤S3中，所述式(5)化合物与碳酸钾的摩尔比为1:0.8-1.2。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于温州医科大学附属第一医院;温州医科大学附属第二医院、温州医科大学附属育英儿童医院;温州医科大学，未经温州医科大学附属第一医院;温州医科大学附属第二医院、温州医科大学附属育英儿童医院;温州医科大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201810612773.3/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种杂环化合物及其有机发光器件
- 下一篇：一种喹唑啉类抗炎化合物及其合成方法
