[发明专利]一种具有光学活性的β-三氟甲基-β-噻吩乙烯基-β-氨基酸酯类化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201810612224.6 | 申请日： | 2018-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN108530420A | 公开（公告）日： | 2018-09-14 |
| 发明（设计）人： | 刘振江;彭莹莹;杨志强;马银昊;胡晓钧 | 申请（专利权）人： | 上海应用技术大学 |
| 主分类号： | C07D333/38 | 分类号： | C07D333/38 |
| 代理公司： | 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 | 代理人： | 杨军 |
| 地址： | 200235 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基酸酯类 三氟甲基 噻吩乙烯 光学活性 合成 碳手性 收率 制备 非对映选择性 三氟甲基噻吩 反应时间短 卤代乙酸酯 光学纯度 加成反应 有机金属 原位反应 光学纯 叔丁基 通用的 酮亚胺 锌试剂 亚磺酰 衍生化 乙烯基 锌粉 转化 应用 | ||
1.一种具有光学活性的β-三氟甲基-β-噻吩乙烯基-β-氨基酸酯类化合物的制备方法，其特征在于：
在惰性气体保护下，将三氟甲基噻吩乙烯基叔丁基亚磺酰酮亚胺、锌粉和α-卤代乙酸酯于有机溶剂中混合后，在40～60℃的温度下反应2～5小时，反应结束后淬灭反应，分液、萃取、干燥、蒸除溶剂、提纯，获得式I或式II所示的具有相应光学活性的β-三氟甲基-β-噻吩乙烯基-β-氨基酸酯类化合物；
R为C1-C20烷基中任一种；其中：所述的光学纯的三氟甲基噻吩乙烯基叔丁基亚磺酰酮亚胺的结构为
α-卤代乙酸酯的结构为X为Cl、Br或I，R为C1-C20烷基中任一种；光学纯的三氟甲基噻吩乙烯基叔丁基亚磺酰酮亚胺、锌粉和α-卤代乙酸酯的摩尔比为1:(1～3)；(1～3)。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R为C1-C10烷基中任一种。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，光学纯的三氟甲基噻吩乙烯基叔丁基亚磺酰酮亚胺、锌粉和α-卤代乙酸酯的摩尔比为1:(1～1.8)；(1～1.8)。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：有机溶剂选自乙醚、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、正己烷或甲苯中任一种。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：反应后加入饱和氯化铵水溶液或者水淬灭反应。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：提纯时采用柱层析法。
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