[发明专利]一种胃漂浮组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种胃漂浮组合物，其为多孔状、多单元形式，所述多单元为微片、微丸、颗粒，所述胃漂浮组合物通过热熔挤出的方法制备，其特征在于热熔挤出过程中加入水；所述组合物含至少一种第一活性药物和至少一种热塑性聚合物，所述第一活性药物选自非布司他、氢氯噻嗪、硝苯地平、他达拉非、氯沙坦、地塞米松、呋塞米，所述热塑性聚合物选自邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素或醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯。

2.根据权利要求1所述的胃漂浮组合物，其特征在于所述多单元为颗粒。

3.根据权利要求1所述的胃漂浮组合物，其特征在于所述胃漂浮组合物还含有至少一种塑化剂，所述塑化剂选自枸橼酸三乙酯、枸橼酸三丁酯、聚乙二醇、邻苯二甲酸三乙酯、邻苯二甲酸三丁酯、癸二酸二丁酯、癸二酸二乙酯、硬脂酸甘油酯、丁二酸二乙酯、丙二醇、蓖麻油和三乙酸甘油酯。

4.根据权利要求3所述的胃漂浮组合物，其特征在于所述胃漂浮组合物还含有至少一种塑化剂，所述塑化剂选自枸橼酸三乙酯。

5.根据权利要求3所述的胃漂浮组合物，以固体组分的总质量为100计算，所述塑化剂的含量以质量百分比计为0.01％-50％。

6.根据权利要求5所述的胃漂浮组合物，所述塑化剂的含量为0.1-30％。

7.根据权利要求6所述胃漂浮组合物，所述塑化剂的含量为2.5％-15％。

8.根据权利要求1所述的胃漂浮组合物，其特征在于所述第一活性药物保持晶型状态。

9.根据权利要求1所述的胃漂浮组合物，其特征在于所述胃漂浮组合物的密度为0.1-1.0g/cm3。

10.根据权利要求9所述的胃漂浮组合物，其特征在于所述胃漂浮组合物的密度为0.2-0.8g/cm³。

11.根据权利要求10所述的胃漂浮组合物，其特征在于所述胃漂浮组合物的密度为0.3-0.7g/cm³。

12.根据权利要求1-11任一项所述的胃漂浮组合物，其特征在于所述胃漂浮组合物在pH5.0的FaSSGF溶液中立即起漂。

13.根据权利要求1-11任一项所述的胃漂浮组合物，其特征在于所述胃漂浮组合物在pH5.0的FaSSGF溶液中漂浮时间大于24h。

14.根据权利要求1-11任一项所述的胃漂浮组合物，其特征在于所述胃漂浮组合物的水分残留量小于15％。

15.根据权利要求14所述的胃漂浮组合物，其特征在于所述胃漂浮组合物的水分残留量小于10％。

16.根据权利要求15所述的胃漂浮组合物，其特征在于所述胃漂浮组合物的水分残留量小于9％。

17.一种控释药物组合物，包含权利要求1-11任一项所述的胃漂浮组合物，其特征在于进一步含有包含至少一种第二活性药物的速释部分。

18.根据权利要求17所述的控释药物组合物，其特征在于述第一活性药物与第二活性药物相同或者不同。

19.根据权利要求18所述的控释药物组合物，其为片剂或者胶囊。