[发明专利]一种用于治疗脑卒中的螺环化合物

权利要求书

1.一种式(I)化合物、其药学上可接受的盐或光学异构体：

其中：

R₁、R₂、R₃、R₄各自独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基或C6-14芳基，其中所述C6-14芳基任选被1-3个选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基的基团所取代；

R₅选自氢、羟基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基或C1-4烷氧基C1-6烷氧基；

R₆选自氢、C1-6烷基、C3-12环烷基、COR₇、COOR₈或甲磺酰基，

R₇、R₈各自独立地选自氢、C1-6烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基或5-10元杂环烷基，其中，所述C1-6烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基、5-10元杂环烷基任选被1-3个选自卤素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基的基团所取代。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于，所述R₁、R₂、R₃、R₄各自独立地选自氢、甲基、甲氧基、三氟甲基、羟基、氰基、氨基或苯基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于，所述R₅选自氢、羟基、甲氧基、乙氧基或甲氧基乙氧基。

4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于，所述R₆选自氢、甲基、异丙基、环丁基、叔丁氧羰基、甲醛基、甲磺酰基或吡咯烷-1-基羰基。

5.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于，所述化合物选自：

6.一种药物组合物，包含至少一种根据权利要求1所述的式(I)化合物、其药学上可接受的盐或光学异构体，以及药学上可接受的载体或赋形剂。

7.根据权利要求1所述的式(I)化合物、其药学上可接受的盐或光学异构体或者根据权利要求6所述的药物组合物在制备药物中的应用，所述药物用于治疗脑卒中。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述脑卒中为缺血性脑卒中。

9.一种制备根据权利要求1所述的式(I)化合物的方法，所述方法包括以下步骤：

使式(II)所示的卤代物与式(III)所示的硼酸酯进行Suzuki偶联以得到式(I)化合物：

其中，R₁-R₆的定义如权利要求1所述；X表示卤素；R表示C1-6烷基，或者-B(OR)₂表示

10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，X表示氯或溴。