[发明专利]一种乙酰唑胺与脯氨酸的共晶及其制备方法

权利要求书

1.一种乙酰唑胺与脯氨酸的药物共晶，其特征在于所述乙酰唑胺与脯氨酸的药物共晶的化学式为[C₄H₆N₄O₃S₂·C₅H₉NO₂]，由一个乙酰唑胺分子和一个脯氨酸分子构成基本结构单元；所述药物共晶为三斜晶系，空间群为P-1，晶胞参数为：α＝80.25～80.65°，β＝85.10～85.50°，γ＝82.89～83.29°；所述药物共晶PXRD特征衍射峰出现在8.711°±0.2、9.998°±0.2、11.804°±0.2、16.472°±0.2、17.631°±0.2、19.630°±0.2、20.329°±0.2、21.816°±0.2、24.917°±0.2、29.585°±0.2处。

2.根据权利要求1所述的乙酰唑胺与脯氨酸的药物共晶的制备方法，其特征在于所述药物共晶的制备方法按以下步骤实现：

将乙酰唑胺原料药与脯氨酸混合，加入甲醇、丙酮和乙酸乙酯混合溶液，搅拌后过滤，滤液静置有固相物析出，收集固相物得到乙酰唑胺与脯氨酸的药物共晶。

3.根据权利要求1所述的乙酰唑胺与脯氨酸的药物共晶的制备方法，其特征在于所述药物共晶的制备方法按以下步骤实现：

按摩尔比为1:1将乙酰唑胺原料药和脯氨酸置于圆底烧瓶内，向混合粉末加入甲醇、丙酮和乙酸乙酯混合溶液，于30℃水浴加热搅拌3～5h后过滤，将滤液静置挥发3～5天收集固相物，得到乙酰唑胺与脯氨酸的药物共晶。

4.根据权利要求3所述的乙酰唑胺与脯氨酸的药物共晶的制备方法，其特征在于所述甲醇、丙酮和乙酸乙酯的体积比为1:1:1。

5.根据权利要求3所述的药物共晶的制备方法，其特征在于所述混合粉末与甲醇、丙酮和乙酸乙酯混合溶液的固液比为100mg:(20～30)mL，放置4天后收集固相物。

6.根据权利要求1所述的乙酰唑胺与脯氨酸的药物共晶的制备方法，其特征在于所述药物共晶的制备方法按以下步骤实现：

按摩尔比为1:1将乙酰唑胺原料药与脯氨酸置于圆底烧瓶中，向圆底烧瓶内加入甲醇、丙酮和乙酸乙酯混合溶液，于60℃水浴加热，搅拌1～3h后趁热过滤，滤液静置冷却到室温后有固相物析出，得到乙酰唑胺与脯氨酸的药物共晶。

7.根据权利要求6所述的乙酰唑胺与脯氨酸的药物共晶的制备方法，其特征在于所述甲醇、丙酮和乙酸乙酯的体积比为1:1:1。

8.根据权利要求6所述的乙酰唑胺与脯氨酸的药物共晶的制备方法，其特征在于所述混合粉末与甲醇、丙酮和乙酸乙酯混合溶液的固液比为100mg:(10～15)mL。