[发明专利]一种黄藤素-对苯二甲酸药物共晶及其制备方法有效
| 申请号: | 201810577492.9 | 申请日: | 2018-06-07 |
| 公开(公告)号: | CN108752334B | 公开(公告)日: | 2020-12-11 |
| 发明(设计)人: | 张羽男;常亮;刘立新;聂瑞良 | 申请(专利权)人: | 佳木斯大学 |
| 主分类号: | C07D455/03 | 分类号: | C07D455/03;C07C63/26;C07C51/41;A61P31/04 |
| 代理公司: | 哈尔滨市邦杰专利代理事务所(普通合伙) 23212 | 代理人: | 吴江东 |
| 地址: | 154000 黑*** | 国省代码: | 黑龙江;23 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 黄藤 对苯二甲酸 药物 及其 制备 方法 | ||
1.一种黄藤素-对苯二甲酸药物共晶,其特征在于,以黄藤素为药物活性成分,以对苯二甲酸为共晶配体,黄藤素-对苯二甲酸药物共晶单晶结构的不对称单元中含有一个黄藤素阳离子和一个对苯二甲酸阴离子,分子式为C21H22NO4·C8H5O4,相对分子量为517.53,单晶X-射线衍射结构分析显示:黄藤素-对苯二甲酸药物共晶的单晶体为正交晶系,空间群为空间群为Pnna,其轴长轴角α=90°,β=90°,γ=90°,Z=4,其结构式如下所示:
。
2.如权利要求1所述的一种黄藤素-对苯二甲酸药物共晶,其特征在于,所述药物共晶的XRD谱图特征峰值出现在:6.81-7.22°,7.93-8.34°,9.24-9.48°,13.88-14.26°,14.48-14.69°,16.68-17.08°,15.70-16.30°,24.07-24.68°,25.38-25.99°。
3.如权利要求1所述的一种黄藤素-对苯二甲酸药物共晶,其特征在于,所述黄藤素-对苯二甲酸药物共晶用KBr压片测得其红外吸收光谱,在591,1058,1413,1704,1897,1912,2011,2864,3202和3585cm-1处有特征吸收峰。
4.一种如权利要求1-3任一项所述的一种黄藤素-对苯二甲酸药物共晶,其特征在于,在黄藤素-对苯二甲酸共晶单晶结构的不对称单元中黄藤素阳离子与对苯二甲酸阴离子的化学计量比是1:1。
5.根据权利要求1-3任一项所述的一种黄藤素-对苯二甲酸药物共晶的制备方法,其特征在于,将盐酸黄藤素和对苯二甲酸按1:3-3:1的摩尔比共同溶解在10mL的水中,充分反应过滤后得到的沉淀在70℃环境下烘干3-9小时后,溶于异丙醇、乙醇、甲醇和乙酸乙酯中的一种、两种或两种以上溶剂混合而成的溶液中,待溶解后,所得的混合溶液置于室温下挥发,1-30天后生成红棕色块状晶体,即为黄藤素-对苯二甲酸药物共晶。
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