[发明专利]一种阿莫西林克拉维酸钾口腔崩解片及其制备方法

说明书

本发明提供了一种阿莫西林克拉维酸钾口腔崩解片及其制备方法，口腔崩解片由有效成分、骨架支持剂和助悬剂组成。本发明阿莫西林克拉维酸钾口腔崩解片工艺简单，易于操作，所得产品崩解速度快，无需用水送服，放入口中最快0.5S即溶，稳定性好，不易碎片，携带方便，在宠物医药市场具有巨大应用前景。

技术领域

本发明涉及一种阿莫西林克拉维酸钾口腔崩解片及其制备方法，属于口腔崩解片技术领域。

背景技术

阿莫西林，又名羟氨苄青霉素，属于β-内酰胺类抗生素，通过抑制微生物细胞壁中粘肽的合成，使微生物产生缺陷性屏障和渗透不稳定的原生质球而杀灭敏感菌。大多数革兰氏阳性菌如葡萄球菌、链球菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、炭疽杆菌等对阿莫西林敏感，阿莫西林对革兰氏阴性菌如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、嗜血杆菌、布氏杆菌和巴氏杆菌等也有较强的作用，但是阿莫西林容易遭到β-内酰胺酶的水解，而失去抗菌活性。

克拉维酸钾是β-内酰胺酶抑制剂，本身只有微弱的抗菌活性，它能竞争性与β-内酰胺酶不可逆结合，使酶失去水解β-内酰胺类抗生素的活性，克拉维酸钾和阿莫西林合用，能显著提高阿莫西林的抗菌谱和抗菌活性。

随着经济水平的提高，人们饲养宠物的数量也越来越多，宠物不仅是人类亲密的伙伴，也成为家庭的重要一员，其中犬和猫是人们最常见的宠物。阿莫西林克拉维酸钾片是常用的治疗宠物中、重度感染的药物，适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、皮肤和软组织等全身感染，具有剂量准确、含量均匀、携带方便等特点。

专利201110112684.0公开了一种阿莫西林克拉维酸钾片，该专利通过将阿莫西林预先制粒，再与克拉维酸钾混合压片的方式提高了阿莫西林克拉维酸钾片的质量稳定性。但该专利工艺过程中采用50℃干燥颗粒，阿莫西林对温度非常敏感，容易降解，工艺控制较困难，此外因为宠物配合度低，常规的片剂崩解慢，因此该片剂宠物给药困难，使治疗效果大打折扣。

专利201310327147.7公开了一种宠物用阿莫西林克拉维酸钾风味片，包括阿莫西林8～40％、克拉维酸钾2～10％、微晶纤维素30～80％、交联羧甲基纤维素0.5～4％、微粉硅胶0.5～2％、硬脂酸镁0.5～4％以及矫味剂1～15％。该专利添加了风味剂，改善了阿莫西林克拉维酸钾片的不良口味，但仍没有改变常规片剂宠物给药困难的问题。

专利201410028419.8公开了一种阿莫西林克拉维酸钾分散片，采用粉末直接压片法生产。该专利中分散片崩解快速、在较低水温下仍可以快速崩解，最快50S完全崩解，稳定性好，但是该专利分散片仍存在崩解时限相对较长，吸收速度较慢的问题。

口腔崩解片不必用水送服，唾液即可使其快速崩解或溶解，大部分随吞咽动作进入胃肠道，它在到达胃肠道之前能迅速崩解分散成细微颗粒，造成药物在胃肠道大面积分布，吸收点增多，降低了药物对胃肠道的局部刺激；也有相当部分经口腔吸收，因而起效快、首过效应小，非常适于不易给药的患病宠物。但是目前口腔崩解片制剂行业中普遍存在崩解时限长、容易碎片、稳定性差等问题。

发明内容

针对现今口腔崩解片存在的不足，本发明提供了一种阿莫西林克拉维酸钾口腔崩解片，该口腔崩解片克服了常规片剂给药困难崩解时间长的不足，具有崩解快、稳定性好、碎脆度低的优势，非常适合宠物给药，在宠物医药市场具有巨大应用前景。

本发明针对现今阿莫西林克拉维酸钾片剂存在的问题，通过系统的研究，成功开发出一种阿莫西林克拉维酸钾口腔崩解片，该产品崩解速度快，无需用水送服，放入口中即溶，稳定性好，不易碎片，携带方便。本发明具体技术方案如下：

一种阿莫西林克拉维酸钾口腔崩解片，该口腔崩解片由以下重量百分含量的原料组成：有效成分10～50％，助悬剂1～8％，骨架支持剂补足100％，所述有效成分为阿莫西林和克拉维酸钾的混合物。