[发明专利]一种人血清白蛋白-阿霉素交联物纳米颗粒及其应用有效

专利信息
申请号: 201810575098.1 申请日: 2018-06-06
公开(公告)号: CN109157662B 公开(公告)日: 2021-07-20
发明(设计)人: 林坚;许诺;陈龙 申请(专利权)人: 北京大学
主分类号: A61K47/64 分类号: A61K47/64;A61K31/704;A61K49/00;A61P35/00;A61P35/04;B82Y5/00
代理公司: 北京辰权知识产权代理有限公司 11619 代理人: 佟林松
地址: 100871*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 血清 白蛋白 阿霉素 交联 纳米 颗粒 及其 应用
【权利要求书】:

1.人血清白蛋白-阿霉素交联物在制备肿瘤检测剂中的用途,所述人血清白蛋白-阿霉素交联物是基于小分子交联技术,将阿霉素分子交联在白蛋白上形成的纳米颗粒;所述纳米颗粒平均粒径约为25nm;

所述的肿瘤为乳腺癌。

2.如权利要求1所述人血清白蛋白-阿霉素交联物在制备肿瘤检测剂中的用途,其特征在于所述人血清白蛋白-阿霉素是经过标记的,所述肿瘤检测剂为活体成像剂。

3.如权利要求2所述的用途,其特征在于所述的标记为Cy5.5标记。

4.人血清白蛋白-阿霉素交联物在制备治疗肿瘤药物中的用途,所述人血清白蛋白-阿霉素交联物是基于小分子交联技术,将阿霉素分子交联在白蛋白上形成的纳米颗粒;所述纳米颗粒平均粒径约为25nm;

所述肿瘤为乳腺癌;

所述治疗肿瘤的药物是选择性杀伤乳腺癌细胞的药物,或抑制乳腺癌细胞淋巴结转移的药物。

5.一种乳腺癌治疗药物,包括人血清白蛋白-阿霉素交联物纳米颗粒,其是将阿霉素分子通过小分子交联技术交联在人血清白蛋白上形成纳米颗粒,所述纳米颗粒平均粒径约为25nm;HSA与DOX的比例为1:3;

所述人血清白蛋白-阿霉素交联物纳米颗粒的制备方法包括:

(1)白蛋白预活化,将白蛋白与SPDP反应制备带有吡啶二巯基的白蛋白;

(2)预活化白蛋白的还原,将预活化的白蛋白还原制备巯基活化的白蛋白;

(3)交联,将ALDOX缓慢加入步骤(2)制备的巯基活化白蛋白中获得人血清白蛋白-阿霉素交联物。

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