[发明专利]黄酮镓配合物及其合成方法和应用

说明书

本发明涉及一种配合物及其合成方法和应用，所述配合物，其中心原子为镓，配体为黄酮。所述金属配合物对铜绿假单胞菌具有很好的抑菌作用，并且可以有效干扰细菌的群体感应系统和铁代谢系统。本发明的黄酮镓配合物在亚抑菌浓度下能够有效抑制铜绿假单胞菌生物膜的形成和毒力因子的分泌，减低细菌的耐药性和毒性，具有良好的应用前景。

技术领域

本发明涉及配合物，具体地是涉及黄酮镓配合物及其合成方法和应用。

背景技术

铜绿假单胞菌(P.aeruginosa)，是一种常见的临床致病菌，具有广泛的分布。人体被感染后将会导致一系列的病变，例如呼吸系统、泌尿系统以及软组织系统等方面的疾病。随着抗菌药物在临床上的广泛使用，使得菌株对药物出现不同程度的耐药率，导致许多种类的抗菌药物已经不能满足临床治疗要求，给治疗方面带来很大困扰。传统的抗菌药物对铜绿假单胞菌的最小抑制浓度相对比较高，而且具体的抑菌机制缺乏系统性研究，给后续药物的进一步研发带来一定的局限性。因此，研究新型的抗菌药物迫在眉睫。

目前，临床用于治疗铜绿假单胞菌的药物种类比较多，但是细菌对很多药物容易产生耐药性。然而，最近研究表明通过亚抑菌浓度药物抑制铜绿假单胞菌的群体感应系统(Quorum sensing)、毒力因子(Virulent factor)的分泌以及生物膜的形成(Biofilmformation)等途径可以减少细菌对药物耐药性的产生，而且这几种因素是细菌入侵宿主和产生耐药性的重要途径。因此，我们可以通过以上几种因素的理论模型来指导药物的筛选，一方面可以减少易产生耐药性抗菌药物的使用，用新型的抗菌药物取代，另一方面通过这种新策略筛选的抗菌药物给临床治疗带来便捷，而且尽可能的减少药物对人体的副作用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种新的抑制铜绿假单胞菌的药物—黄酮镓配合物及其合成方法。

实现上述目的的技术方案如下:

一种配合物，其中心原子为镓，配体为黄酮。

在其中一个实施例中，所述黄酮具有如下结构，其中，R₃、R_3’、R_4’和R₆分别独立为H或OH，任意为单键或者双健；

在其中一个实施例中，所述配合物具有如下结构，其中，R₃、R_3’、R_4’和R₆分别独立为H或OH，

在其中一个实施例中，R₃、R_3’和R₆都为H。

在其中一个实施例中，R_4’为OH，为单键。

在其中一个实施例中，R_4’为H，为双键。

本发明所述的配合物的合成方法，包括以下步骤：a)将黄酮小分子和氯化镓置于容器中；

b)加入甲醇与乙醇的混合溶剂，通入氮气保护加热回流反应；

c)反应结束后冷却至室温，黄色沉淀析出来，过滤收集沉淀，并用少量预冷的乙醇清洗，粗产品再用乙醇重结晶，过滤，干燥，即得。

在其中一个实施例中，黄酮小分子配体和氯化镓的摩尔用量比为：1:0.4-0.6，和/或所述混合溶剂中，甲醇与乙醇的用量比为1:2。

本发明的另一目的是提供上述配合物在制备抑制铜绿假单胞菌的药物中的应用。

本发明的另一目的是提供一种抑制铜绿假单胞菌的药物，其活性成分包括有上述配合物。

本发明具有如下优点：