[发明专利]一种合成albomycinδ1、δ2和ε的方法及其作为抗菌药物的应用在审

专利信息
申请号: 201810560711.2 申请日: 2018-05-25
公开(公告)号: CN110526956A 公开(公告)日: 2019-12-03
发明(设计)人: 贺耘;林子华;徐小波;赵胜;杨晓洪 申请(专利权)人: 重庆大学
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;C07K1/06;A61K38/08;A61P31/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 400044 *** 国省代码: 重庆;50
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摘要:
搜索关键词: 合成 抗菌药物 枯草杆菌 金黄色葡萄球菌 大肠杆菌 肺炎链球菌 反应条件 淋球菌 全合成 收率 应用
【权利要求书】:

1.具有下式结构的化合物albomycinδ12和ε的合成方法,

其特征在于通过以下步骤合成;

步骤一,由i-1制备i-8;

步骤二,由ii-1分别制备ii-12、iii-8、iv-4;

步骤三,由i-8分别制备albomycinδ1、δ2和ε;

2.如权利要求1中所述的合成方法,其特征在于以化合物i-1为起始原料,经过氧化反应、酰化反应、脱保护、引入保护、多步缩合反应,羧基脱保护得到目标片断i-8。

3.如权利要求1中所述的合成方法,其特征在于以化合物ii-1为起始原料,经过多步硫糖转化反应,Pummerer反应,氧化,aldol缩合反应,氨基脱保护得到目标片断ii-12、iii-8和iv-4。

4.如权利要求1中所述的合成方法,其特征在于将得到的片段i-8分别与片段ii-12、iii-8和iv-4通过酰胺缩合反应,脱保护得到天然产物albomycinδ1、δ2和ε。

5.化合物albomycinδ1、δ2和ε在制备抗菌药物中的应用。

6.如权利要求5中所述的albomycinδ1、δ2和ε的应用,其特征在于作为对肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌和淋球菌具有抑制作用的抗菌药物应用。

7.如权利要求6中所述的albomycinδ1、δ2和ε的应用,其特征在于作为对青霉素耐药的肺炎链球菌、对苯唑西林耐药的金黄色葡萄球菌、对青霉素耐药的枯草杆菌、青霉素耐药的大肠杆菌和淋球菌具有抑制作用的抗菌药物应用。

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