[发明专利]一种合成albomycinδ1、δ2和ε的方法及其作为抗菌药物的应用在审
| 申请号: | 201810560711.2 | 申请日: | 2018-05-25 |
| 公开(公告)号: | CN110526956A | 公开(公告)日: | 2019-12-03 |
| 发明(设计)人: | 贺耘;林子华;徐小波;赵胜;杨晓洪 | 申请(专利权)人: | 重庆大学 |
| 主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K1/06;A61K38/08;A61P31/04 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 400044 *** | 国省代码: | 重庆;50 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 合成 抗菌药物 枯草杆菌 金黄色葡萄球菌 大肠杆菌 肺炎链球菌 反应条件 淋球菌 全合成 收率 应用 | ||
1.具有下式结构的化合物albomycinδ1,δ2和ε的合成方法,
其特征在于通过以下步骤合成;
步骤一,由i-1制备i-8;
步骤二,由ii-1分别制备ii-12、iii-8、iv-4;
步骤三,由i-8分别制备albomycinδ1、δ2和ε;
。
2.如权利要求1中所述的合成方法,其特征在于以化合物i-1为起始原料,经过氧化反应、酰化反应、脱保护、引入保护、多步缩合反应,羧基脱保护得到目标片断i-8。
3.如权利要求1中所述的合成方法,其特征在于以化合物ii-1为起始原料,经过多步硫糖转化反应,Pummerer反应,氧化,aldol缩合反应,氨基脱保护得到目标片断ii-12、iii-8和iv-4。
4.如权利要求1中所述的合成方法,其特征在于将得到的片段i-8分别与片段ii-12、iii-8和iv-4通过酰胺缩合反应,脱保护得到天然产物albomycinδ1、δ2和ε。
5.化合物albomycinδ1、δ2和ε在制备抗菌药物中的应用。
6.如权利要求5中所述的albomycinδ1、δ2和ε的应用,其特征在于作为对肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌和淋球菌具有抑制作用的抗菌药物应用。
7.如权利要求6中所述的albomycinδ1、δ2和ε的应用,其特征在于作为对青霉素耐药的肺炎链球菌、对苯唑西林耐药的金黄色葡萄球菌、对青霉素耐药的枯草杆菌、青霉素耐药的大肠杆菌和淋球菌具有抑制作用的抗菌药物应用。
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