[发明专利]一种含1,3,4-噻二唑的吲哚酮衍生物、制备方法及应用有效

专利信息
申请号: 201810560144.0 申请日: 2018-06-03
公开(公告)号: CN108570042B 公开(公告)日: 2020-12-15
发明(设计)人: 谢文林;刘仁志;张慧霖 申请(专利权)人: 湖南科技大学
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12;A61K31/433;A61P3/10
代理公司: 张家界市慧诚商标专利事务所 43209 代理人: 高红旺
地址: 411201*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 一种 噻二唑 吲哚 衍生物 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种含1,3,4-噻二唑的吲哚酮衍生物,其化学结构式如式(I)所示:

式(I)中,取代基R是H、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH3O、Cl、Br或F。

2.一种如权利要求1所述的含1,3,4-噻二唑的吲哚酮衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

(1)将不同取代基的苄氯和2,3-吲哚二酮溶于反应溶剂中,在室温条件下进行亲核取代反应,反应完成后加入二氯甲烷,再用水洗涤,有机相用无水MgSO4干燥;过滤掉滤渣,将溶剂旋干得中间产物N-取代-2,3-吲哚二酮;

(2)将上述中间产物N-取代-2,3-吲哚二酮与硫代卡巴肼溶于反应溶剂中进行缩合反应,加热回流,反应完成后,冷却沉淀,过滤收集固体,重结晶得另一中间产物N-取代-吲哚-2,3-二酮硫代卡巴腙;

(3)将上述中间产物N-取代-吲哚-2,3-二酮硫代卡巴腙与原甲酸三乙酯混合进行缩合环化反应,加热回流,反应完成后,旋干残余的原甲酸三乙酯,柱层析分离提纯得到含1,3,4-噻二唑的吲哚酮衍生物N-取代-3-(1,3,4-噻二唑-2-基)亚联氨基吲哚-2-酮。

3.如权利要求2所述方法制备的含1,3,4-噻二唑的吲哚酮衍生物在制备抑制α-葡萄糖苷酶药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于所述抑制α-葡萄糖苷酶药物的剂型为片剂、丸剂、胶囊、注射剂、悬浮剂或乳剂。

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