[发明专利]一种JAK3选择性抑制剂有效

专利信息
申请号: 201810535993.0 申请日: 2018-05-30
公开(公告)号: CN110551103B 公开(公告)日: 2022-08-23
发明(设计)人: 潘峥婴;石莉扬;李锡涛 申请(专利权)人: 北京大学深圳研究生院
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D401/14;C07D403/14;C07D471/04;A61K31/496;A61K31/454;A61K31/404;A61P19/02;A61P29/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 周齐宏
地址: 518055 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 jak3 选择性 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐,

其中,

Rh是H或甲基;

Rg是CH、-C-Rf或N;

Rf是甲基或卤素;

m是0、1、2或3;

Re是一种吸电子基团,选自:

-N+R'3,其中R'各自独立地选自H和C1-C6烷基、

-NO2

-CX3,X=F、Cl、Br或I、

F,Cl,Br和I、

-CHO、

-CO-C1-4烷基、

-COOH、

-CN和

-SO3H;

Rd是烯基或炔基,所述烯基或炔基具有2、3、4、5或6个碳原子;

Ra、Rb和Rc选自以下的组合:

(1)Rb为C1-C4亚烷基,且Ra和Rc为氢或C1-C6烷基;

(2)Rb为C1-C4亚烷基,且Ra和Rc连在一起形成C2-C4亚烷基;

(3)Ra为氢或C1-C6烷基,且Rb和Rc与它们所连接的N原子一起形成含有一个N原子的5或6元饱和杂环;

(4)Rc为氢或C1-C6烷基,且Ra和Rb与它们所连接的N原子一起形成含有一个N原子的5或6元饱和杂环。

2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中-N(Ra)-Rb-N(Rc)-形成

3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Rh为H,Rg为CH,和m为0。

4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Re为-NO2

5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Rd为乙烯基。

6.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Rh是H。

7.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Rg是CH。

8.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Rf是F,Cl,Br或I。

9.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中m是0或1。

10.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中m是0。

11.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Rb为C1-C3亚烷基,且Ra和Rc为C1-C4烷基。

12.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Rb为C1-C3亚烷基,且Ra和Rc连在一起形成C2-C3亚烷基。

13.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Ra为C1-C4烷基,且Rb和Rc与它们所连接的N原子一起形成含有一个N原子的5或6元饱和杂环。

14.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Rc为C1-C4烷基,且Ra和Rb与它们所连接的N原子一起形成含有一个N原子的5或6元饱和杂环。

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