[发明专利]一种JAK3选择性抑制剂有效
| 申请号: | 201810535993.0 | 申请日: | 2018-05-30 |
| 公开(公告)号: | CN110551103B | 公开(公告)日: | 2022-08-23 |
| 发明(设计)人: | 潘峥婴;石莉扬;李锡涛 | 申请(专利权)人: | 北京大学深圳研究生院 |
| 主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D401/14;C07D403/14;C07D471/04;A61K31/496;A61K31/454;A61K31/404;A61P19/02;A61P29/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齐宏 |
| 地址: | 518055 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 jak3 选择性 抑制剂 | ||
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐,
其中,
Rh是H或甲基;
Rg是CH、-C-Rf或N;
Rf是甲基或卤素;
m是0、1、2或3;
Re是一种吸电子基团,选自:
-N+R'3,其中R'各自独立地选自H和C1-C6烷基、
-NO2、
-CX3,X=F、Cl、Br或I、
F,Cl,Br和I、
-CHO、
-CO-C1-4烷基、
-COOH、
-CN和
-SO3H;
Rd是烯基或炔基,所述烯基或炔基具有2、3、4、5或6个碳原子;
Ra、Rb和Rc选自以下的组合:
(1)Rb为C1-C4亚烷基,且Ra和Rc为氢或C1-C6烷基;
(2)Rb为C1-C4亚烷基,且Ra和Rc连在一起形成C2-C4亚烷基;
(3)Ra为氢或C1-C6烷基,且Rb和Rc与它们所连接的N原子一起形成含有一个N原子的5或6元饱和杂环;
(4)Rc为氢或C1-C6烷基,且Ra和Rb与它们所连接的N原子一起形成含有一个N原子的5或6元饱和杂环。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中-N(Ra)-Rb-N(Rc)-形成
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Rh为H,Rg为CH,和m为0。
4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Re为-NO2。
5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Rd为乙烯基。
6.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Rh是H。
7.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Rg是CH。
8.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Rf是F,Cl,Br或I。
9.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中m是0或1。
10.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中m是0。
11.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Rb为C1-C3亚烷基,且Ra和Rc为C1-C4烷基。
12.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Rb为C1-C3亚烷基,且Ra和Rc连在一起形成C2-C3亚烷基。
13.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Ra为C1-C4烷基,且Rb和Rc与它们所连接的N原子一起形成含有一个N原子的5或6元饱和杂环。
14.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Rc为C1-C4烷基,且Ra和Rb与它们所连接的N原子一起形成含有一个N原子的5或6元饱和杂环。
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