[发明专利]黄烷-3-醇衍生物及其用途有效

专利信息
申请号: 201810529570.8 申请日: 2018-05-29
公开(公告)号: CN108623550B 公开(公告)日: 2021-08-24
发明(设计)人: 任旭红;许永男;刘建宇;范艳华 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07D311/62 分类号: C07D311/62;A61K31/353;A61P25/00
代理公司: 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 代理人: 靳玲
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 黄烷 衍生物 及其 用途
【权利要求书】:

1.如下的黄烷-3-醇衍生物及其药学上可接受的盐:

2.如权利要求1所述衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,步骤如下:

1)提取:将安化黑茶干燥粉碎,加入溶剂提取;

2)浓缩:提取液浓缩或减压浓缩得到浓缩液;

3)萃取:将浓缩液以石油醚萃取除去低极性杂质后,余下浓缩液以乙酸乙酯萃取得到乙酸乙酯萃取液;

4)浓缩:将3)中所得乙酸乙酯萃取液浓缩或减压浓缩得干燥萃取物;

5)纯化:步骤4)所得萃取物经反复硅胶柱层析,并以制备高效液相色谱法纯化得到化合物,所述的经硅胶柱层析以二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇100:0-0:100梯度洗脱。

3.根据权利要求2所述的制备方法, 其特征在于,步骤1)所述的提取方法为热回流提取法,所用溶剂为50%-70%乙醇水溶液,提取温度为80-90℃,提取1-3次,每次2-3小时。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤3)所述的萃取用石油醚或乙酸乙酯的用量为每100g药材使用100-200mL试剂,萃取次数为2-3次。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤5)中,100:3的馏分1经硅胶柱色谱,以二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇100:2-100:5洗脱,馏分经循环制备高效液相色谱以甲醇-乙腈-水1:1:2-1:1:3纯化,得到化合物A和B;100:5的馏分2经硅胶柱色谱以二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇100:5-100:7洗脱,馏分经循环制备高效液相色谱以甲醇-乙腈-水1:1:2-1:1:4纯化,得到化合物C。

6.药物组合物,包含权利要求1所述的黄烷-3-醇衍生物及其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

7.权利要求1所述的黄烷-3-醇衍生物及其药学上可接受的盐在制备神经保护药物中的应用。

8.权利要求6所述的药物组合物在制备神经保护药物中的应用。

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