[发明专利]一类芳香酰胺化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号: | 201810529542.6 | 申请日: | 2018-05-29 |
| 公开(公告)号: | CN108558760B | 公开(公告)日: | 2021-12-03 |
| 发明(设计)人: | 杨国宏;何君泽;段美娟 | 申请(专利权)人: | 杨国宏;何君泽;段美娟 |
| 主分类号: | C07D231/14 | 分类号: | C07D231/14;C07D401/12;C07D213/84;C07C231/12;C07C237/22;C07D231/18;A61K31/4439;A61K31/44;A61K31/415;A61K31/277;A61P35/00;A61P17/10;A61P17/14 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 郭煜;杨思捷 |
| 地址: | 110300 辽宁省沈阳市铁西*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一类 芳香 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.下述通式II所示的芳香酰胺化合物或其药学上可接受的盐:
其中R1和R2各自独立地为氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、氰基、硝基、卤素或氨基,所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基和C3-6环烷基任选地被1个以上的卤素原子取代;
R3为羟基,和R4为氢原子、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基或C3-6环烷基;
R5和R6各自独立地为氢原子、卤素、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C1-6烷基羰基、羟基C1-6烷基、C1-6烷基-NH-C(=O)-、苯基,所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基和苯基任选地被选自C1-6烷基、卤素、氰基、硝基中的1个以上的取代基取代;和
X为碳原子或氮原子。
2.根据权利要求1所述的芳香酰胺化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1和R2各自独立地为氢原子、氰基、硝基、卤素或者任选被1~3个卤素原子取代的C1-4烷基。
3.根据权利要求1或2所述的芳香酰胺化合物或其药学上可接受的盐,其中,R4为氢原子、羟基、或C1-4烷基。
4.根据权利要求1或2所述的芳香酰胺化合物或其药学上可接受的盐,其中,R5和R6各自独立地为氢原子、卤素、任选被1~3个卤素原子取代的C1-4烷基、氰基、硝基、C1-4烷基羰基、1-羟基乙基、N-甲基氨基甲酰基或苯基。
5.根据权利要求1或2所述的芳香酰胺化合物或其药学上可接受的盐,其为消旋物、左旋异构体和/或右旋异构体。
6.根据权利要求1所述的芳香酰胺化合物或其药学上可接受的盐,其中,所述芳香酰胺化合物选自下列化合物:
和。
7.权利要求1所述的芳香酰胺化合物的制备方法,包括以下步骤:使化合物IV和化合物V反应,得到化合物VI,然后使所得化合物VI与叠氮化合物反应转化为化合物VII;将化合物VII催化氢化还原,而得到化合物VIII;
当化合物IX为酸时,使化合物VIII和化合物IX在1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺和羟基苯并三唑的存在下反应,当化合物IX为酰氯时,使化合物VIII和化合物IX在碱性条件下反应,生成通式I所示的目标化合物,
其中基团“”为“”,上述式子中所示的R1、R2、R3、R4、R5、R6、和X的定义与权利要求1中的对R1、R2、R3、R4、R5、R6、和X的定义相同。
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