[发明专利]一种合成(1R,2S)-1,2-二氢化萘-1,2-二胺衍生物的方法

权利要求书

1.一种合成(1R,2S)-1,2-二氢化萘-1,2-二胺衍生物的方法，其特征在于是在有机溶剂体系中，在惰性氛围下以酰胺类化合物作为亲核试剂对氮杂苯并降冰片烯进行不对称顺式开环，得到目标物(1R,2S)-1,2-二氢化萘-1,2二胺衍生物，其反应通式如下：

；

式中，R₁=R₂=-Me、-OMe或-Br；R₃=aryl或alkyl；R₄=aryl、alkyl或alkoxide；R₅=R₆=aryl或alkyl；有机溶剂为二氯乙烷，过渡金属为醋酸钯，配体为(R)-Binap，添加剂为路易斯酸AgBF₄；反应的温度为60~90℃。

2.根据权利要求1所述的合成(1R,2S)-1,2-二氢化萘-1,2-二胺衍生物的方法，其特征在于所述的过渡金属用量为氮杂苯并降冰片烯摩尔百分比0.1~10%。

3.根据权利要求2所述的合成(1R,2S)-1,2-二氢化萘-1,2-二胺衍生物的方法，其特征在于所述的过渡金属用量为氮杂苯并降冰片烯摩尔百分比5%。