[发明专利]水溶性姜黄素衍生物的壳聚糖载体药物及制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201810524150.0 申请日: 2018-05-28
公开(公告)号: CN108653721A 公开(公告)日: 2018-10-16
发明(设计)人: 刘河 申请(专利权)人: 刘河
主分类号: A61K38/48 分类号: A61K38/48;A61K9/16;A61K9/48;A61K31/12;A61K31/4453;A61K31/445;A61K31/7034;A61K31/722;A61K47/42;A61P7/04;A61P17/00;A61P17/02;A61P31/00
代理公司: 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 代理人: 史霞
地址: 100141 北京市*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 姜黄素衍生物 壳聚糖载体 四氢姜黄素 姜黄素 哌啶衍生物 络合物 湿颗粒 制备 葡萄糖衍生物 菠萝蛋白酶 混合粉体 颗粒粉碎 冷风干燥 湿法制粒 药物颗粒 真空处理 重新制粒 壳寡糖 壳聚糖 粉体 冷冻
【说明书】:

发明公开了水溶性姜黄素衍生物的壳聚糖载体药物,包含:壳聚糖或壳寡糖、菠萝蛋白酶和水溶性姜黄素衍生物,水溶性姜黄色衍生物为姜黄素‑PVP络合物、四氢姜黄素‑PVP络合物、姜黄素哌啶衍生物或四氢姜黄素哌啶衍生物、姜黄素或四氢姜黄素葡萄糖衍生物中的任意一种。本发明还公开了水溶性姜黄素衍生物的壳聚糖载体药物的制备方法,包括:步骤一、取原料进行湿法制粒得到湿颗粒;步骤二、将湿颗粒真空处理;步骤三、将颗粒进行冷风干燥;步骤四、将颗粒进行冷冻处;步骤五、将颗粒粉碎为100目以下得混合粉体,之后将粉体重新制粒,得到水溶性姜黄素衍生物的壳聚糖载体药物颗粒。本发明还公开了水溶性姜黄素衍生物的壳聚糖载体药物。

技术领域

本发明属于药物及其制备方法技术领域,涉及水溶性姜黄素衍生物的壳聚糖载体药物及制备方法和用途。

背景技术

姜黄为姜科姜黄属植物姜黄(Curcumin longa L.)的干燥根茎,姜黄性味辛、苦、温,归心、脾、肝经,具有破血通经,行气止痛的功效,用于胸胁刺痛,闭经,风湿肩臂疼痛,跌扑肿痛。姜黄的根茎含二苯基庚烷类、倍半帖类、挥发油类成分等。挥发油为抗炎、镇痛、保肝、抗癌的活性成分之一。现代研究证实姜黄中的主要成分—姜黄素,具有抗氧化、抗肿瘤、降血脂、降血糖、抗溃疡、保护肝脏、抗心肌缺血、抗抑郁、抗菌、消炎、抗病毒和抗真菌等作用,可用于治疗癌症、糖尿病、冠心病、关节炎、阿尔茨海默氏病(早老性痴呆)以及其他慢性疾病。

四氢姜黄素具有类似姜黄素的药理作用。到目前为止,研究已发现其具有抗癌活性、抗氧化、自由基清除、降血糖、降血脂等多种药理活性,且大量的实验结果表明,其生物活性均优于姜黄素,如抗氧化氯喹诱导的肾损害,抗氧化偶氮甲烷所致的结肠癌等。此外,前期研究还发现四氢姜黄素对代谢综合征、肥胖型2型糖尿病、高血压以及胰岛素抵抗综合征等相关疾病均有较好治疗效。

壳寡糖(Chitooligosacchrides,Chitosan oligosaccharides)又叫寡聚氨基葡萄糖(oligoglucosamine),也有叫寡糖素、甲壳低聚糖或低分子量壳聚糖。壳聚糖及其衍生物具有优异的止血作用、生物相容性、可生物降解性、促进伤口愈合及抑菌能力,使其在急救止血中的应用日益广泛,另外有研究表明壳聚糖和壳寡糖有一定的抗癌活性。因此,如何实现两种药物原料的联合使用,是一个特别重要的问题。

菠萝蛋白酶有多种药效学和生物活性,研究表明菠萝蛋白酶可用于各种原因所致的炎症、水肿、血肿、血栓症如支气管炎、支气管哮喘、急性肺炎、产后乳房充血、乳腺炎、产后血栓静脉炎、视网膜炎等,与抗菌药物合并治疗关节炎、关节周围炎、蜂窝织炎、小腿溃疡等,均有效。作为辅助材料加入本发明载体药物。

菠萝蛋白酶有水解酰胺基键和酯类的作用,可以分解后期的壳聚糖或壳寡糖基质,在使用过程中组织自动吸收。菠萝蛋白酶能抑制肿瘤细胞的生长,它能促进抗生素在感染部位的传输,从而减少抗生素的用药量。据推断,对于抗癌药物,也有类似的作用。此外,菠萝蛋白酶能促进营养物质的吸收。菠萝蛋白酶具有嫩肤、美白去斑的优异功效。菠萝蛋白酶可作用于人体皮肤上的老化角质层,促使其退化、分解、去除,促进皮肤新陈代谢,减少因日晒引起的皮肤色深现象。使皮肤保养呈现良好白嫩状态。

发明内容

本发明的一个目的是解决至少上述问题和/或缺陷,并提供至少后面将说明的优点。

本发明还有一个目的是提供一种水溶性姜黄素衍生物的壳聚糖载体药物。

本发明另有一个目的是提供一种水溶性姜黄素衍生物的壳聚糖载体药物的制备方法。

本发明再有一个目的是提供一种药物颗粒于止血、消炎、伤口治疗、抗癌和美容美白方面的用途。

为此,本发明提供的技术方案为:

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