[发明专利]一种炔基庚二醇类化合物及其制备方法和用途

说明书

本发明的一种炔基庚二醇类化合物及其制备方法和用途。其化学名称为anti‑/syn‑1,7‑二取代芳基‑1,6‑二炔基‑3,5‑庚二醇，其结构通式为：通式(I)中，X＝H、CH₃、OCH₃或F；R＝H或CH₃。本发明具有以下特点：1、本发明的具有通式(I)的anti‑/syn‑1,7‑二取代芳基‑1,6‑二炔基‑3,5‑庚二醇类化合物为一种全新的化合物，具有价格低廉、原材料容易得到、活性高的特点。2、本发明制备方法能同时获得该化合物的顺式和反式构型。3、本发明的制备方法具有前期反应迅速、后继处理简单方便优点。4、本发明的制备方法，步骤一中为放热反应，将反应置于低温的环境中，可以降低反应体系的温度，使反应温和进行，防止副反应发生。5、本发明的化合物具有良好的杀菌活性，特别是对于农作物细菌。

技术领域

本发明涉及有机化学技术领域，特别是涉及一种炔基庚二醇类化合物及其制备方法和用途。

背景技术

1,3-二醇类化合物由于其在化妆品、防腐剂、香料、医药、农药等中的广泛应用，如氯霉素和多烯大环内酯类抗生素抗生素等，具有一定的生物活性。如：美国发明专利(申请号：US3667964DA)，提供了一种“ESTERS OF 1,3DIOLS AND 1,3,5X-POLYOLS AS ADDITIVESFOR BAKED GOODS”，该专利将一系列的脂肪族1,3-二醇化合物可以用作化妆品和个人护理产品的添加剂成分，这些成分可以保护他们免受真菌、酵母菌和霉菌的侵害，其优点是与其他防腐剂相比效力更高，并具有良好的相对安全性。

Selling L.S报道了2-甲基-2-正丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯(Selling LS.J.A.M.A,1955,157(18):1594.)，是一种实用、安全、临床上有用的中枢神经系统抑制剂，可以帮助患者在戒酒后保持戒酒，同时对腹部不适、头痛也有较好的效果，与传统的镇静药相比有较多的优势。

Fujita等人合成了一系列具有2-烷基-2-氨基-1,3-丙二醇对称结构的衍生物(Fujita T,Hirose R,Yoneta M,et al.J.Med.Chem.,2013,39(22):4451-4459.)，具有一定的免疫抑制活性，其中2-氨基-2-四癸基-1,3-二醇盐酸盐是一种很有发展前景的治疗自身免疫性疾病的有效药物。

但是，对于具有对称结构的芳炔基1,3-二醇化合物及其生物活性未见文献报道。基于1,3-二醇类化合物具有潜在的生物活性，针对现有技术中的存在问题，亟需提供一种含有炔基三醇类化合物及其制备方法和用途以解决现有技术中的不足之处显得尤为重要。

发明内容

本发明的目的之一是提供一种炔基庚二醇类化合物。

为实现上述目的，本发明的技术方案如下：

一种炔基庚二醇类化合物，其化学名称为anti-/syn-1,7-二取代芳基-1,6-二炔基-3,5-庚二醇，其结构通式为：

通式(I)中，X＝H、CH₃、OCH₃或F；R＝H或CH₃。该类化合物具有价格低廉、原材料容易得到、活性高的特点。

优选的，当R＝H时，X＝H、CH₃或OCH₃。

另一优选的，当R＝CH₃时，X＝F。

优选的，通式(I)的化合物是选自下列化合物中的一种或多种：

anti-3-甲基-1,7-二苯基-1,6-二炔基-3,5-庚二醇：

syn-3-甲基-1,7-二苯基-1,6-二炔基-3,5-庚二醇：