[发明专利]一种含有磷酸奥司他韦的口服药物组合物在审
| 申请号： | 201810491492.7 | 申请日： | 2018-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN108420792A | 公开（公告）日： | 2018-08-21 |
| 发明（设计）人： | 不公告发明人 | 申请（专利权）人： | 天津双硕医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/10 | 分类号： | A61K9/10;A61K9/127;A61K47/28;A61K47/24;A61K47/26;A61K47/02;A61K47/12;A61K47/10;A61K31/215;A61P31/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 301708 天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 磷酸奥司他韦 原料药 口服药物组合物 醋酸盐缓冲液 脂质体混悬液 硫酸铵梯度 药物组合物 存储过程 干燥粉末 口腔接触 喷雾干燥 水解产物 液体制剂 主动载药 苦味 纯化水 脂质体 混悬 掩味 制备 携带 | ||
1.一种含有磷酸奥司他韦的口服药物组合物，由主药磷酸奥司他韦，脂质复合物，干燥保护剂蔗糖，脂质溶剂乙醇，硫酸铵，防腐剂苯甲酸钠，pH调节剂冰醋酸，抗氧剂丁羟茴醚，纯化水组成，通过如下步骤进一步制备成口服溶液剂：
步骤一：取磷酸奥司他韦原料药粉碎，过100目筛，备用；
步骤二：取脂质溶剂乙醇适量，溶解脂质复合物，抗氧剂丁羟茴醚，水浴加热至60℃，为空白脂质体脂质相，保温，备用；
步骤三：取适量纯化水，溶解硫酸铵，蔗糖，冰醋酸，以0.1M NaOH溶液调节溶液pH为5.5-6.5，水浴加热至60℃，为空白脂质体水相，保温，搅拌，备用；
步骤四：取步骤二所得空白脂质体脂质相溶液，以配25号针头的注射器沿水相旋转方向反向，在贴近容器壁处注入到脂质体水相中，减压蒸发，挥去乙醇，60℃条件下，过0.2um微孔滤膜三次，进行整粒，得到空白脂质体；
步骤五：将步骤四所得空白脂质置于透析袋中，透析袋截留分子量10万道尔顿，封口；
步骤六：将步骤五装有空白脂质体的透析袋置于与步骤二空白脂质体水相同浓度的蔗糖，冰醋酸溶液中，60℃条件下，搅拌透析，每隔30分钟，更换新鲜透析液，共计透析三次；
步骤七：取磷酸奥司他韦，蔗糖，冰醋酸，苯甲酸钠，溶于适量纯化水，得到含药溶液，将此含药溶液与步骤六所得到的空白脂质体溶液混合，60℃条件下，孵育，调节溶液pH为5.5-6.5，得到磷酸奥司他韦脂质体混悬液；
步骤八：将步骤七得到的磷酸奥司他韦脂质体混悬液，分装，即为磷酸奥司他韦口服液；其特征在于，所述脂质复合物由氢化大豆卵磷脂和胆固醇组成，质量比为4:1。
2.如权利要求1所述含有磷酸奥司他韦的口服药物组合物，其特征在于，处方组成如下：
3.如权利要求2所述含有磷酸奥司他韦的口服药物组合物，其特征在于，通过如下步骤后，将其制备成颗粒剂：
步骤一：取磷酸奥司他韦原料药粉碎，过100目筛，备用；
步骤二：取脂质溶剂乙醇适量，溶解脂质复合物，抗氧剂丁羟茴醚，水浴加热至60℃，为空白脂质体脂质相，保温，备用；
步骤三：取适量纯化水，溶解硫酸铵，蔗糖，冰醋酸，以0.1M NaOH溶液调节溶液pH为5.5-6.5，水浴加热至60℃，为空白脂质体水相，保温，搅拌，备用；
步骤四：取步骤二所得空白脂质体脂质相溶液，以配25号针头的注射器沿水相旋转方向反向，在贴近容器壁处注入到脂质体水相中，减压蒸发，挥去乙醇，60℃条件下，过0.2um微孔滤膜三次，进行整粒，得到空白脂质体；
步骤五：将步骤四所得空白脂质置于透析袋中，透析袋截留分子量10万道尔顿，封口；
步骤六：将步骤五装有空白脂质体的透析袋置于与步骤二空白脂质体水相同浓度的蔗糖，冰醋酸溶液中，60℃条件下，搅拌透析，每隔30分钟，更换新鲜透析液，共计透析三次；
步骤七：取磷酸奥司他韦，蔗糖，冰醋酸，苯甲酸钠，溶于适量纯化水，得到含药溶液，将此含药溶液与步骤六所得到的空白脂质体溶液混合，60℃条件下，孵育，调节溶液pH为5.5-6.5，得到磷酸奥司他韦脂质体混悬液；
步骤八：将步骤七得到的磷酸奥司他韦脂质体混悬液，喷雾干燥，得到磷酸奥司他韦颗粒；
步骤九：将步骤八得到的磷酸奥司他韦颗粒，置于合适的铝箔袋中，即为颗粒剂。
4.如权利要求2所述含有磷酸奥司他韦的口服药物组合物，其特征在于，处方组成如下：
5.如权利要求2所述含有磷酸奥司他韦的口服药物组合物，其特征在于，处方组成如下：
6.如权利要求2所述含有磷酸奥司他韦的口服药物组合物，其特征在于，处方组成如下：
7.如权利要求2所述含有磷酸奥司他韦的口服药物组合物，其特征在于，处方组成如下：
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