[发明专利]一种多西他赛棕榈酸酯脂质体及其制备方法

权利要求书

1.一种多西他赛棕榈酸酯脂质体，以多西他赛棕榈酸酯为主药，还包括螯合剂、卵磷脂以及DSPE-PEG2000；且多西他赛棕榈酸酯用量为0.1-2%，螯合剂用量为0.001-1%，卵磷脂用量为1-10%，DSPE-PEG2000用量为0.05-1%，

所述的螯合剂选自柠檬酸、柠檬酸二钠、柠檬酸三钠、乳酸、乳酸钠、苹果酸、苹果酸钠、乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠、乙二胺四乙酸三钠中的一种或者两种以上。

2.根据权利要求1所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体，其特征在于，该脂质体为一种冻干粉针剂。

3.根据权利要求1所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体，其特征在于，该脂质体是一种注射用脂质体溶液。

4.根据权利要求1所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体，其特征在于，具体由下列配方配制而成：

多西他赛棕榈酸酯 0.1-1% 克/毫升

卵磷脂 1-10% 克/毫升

DSPE-PEG2000 0.05-1.0% 克/毫升

胆固醇 0~1% 克/毫升

螯合剂 0.001-1% 克/毫升

冻干保护剂 0~40% 克/毫升

pH调节剂 调节pH至3.5~9.0

注射用水 余量。

5.根据权利要求1所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体，其特征在于，具体由下列配方配制而成：

多西他赛棕榈酸酯 0.1-0.8% 克/毫升

卵磷脂 2-7% 克/毫升

DSPE-PEG2000 0.1-0.8% 克/毫升

胆固醇 0~0.6% 克/毫升

螯合剂 0.005-0.8% 克/毫升

冻干保护剂 5~35% 克/毫升

pH调节剂 调节pH至3.5~8.0

注射用水 余量。

6.根据权利要求1所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体，其特征在于，具体由下列配方配制而成：

多西他赛棕榈酸酯 0.2-0.7% 克/毫升

卵磷脂 3-6% 克/毫升

DSPE-PEG2000 0.2-0.7% 克/毫升

胆固醇 0~0.5% 克/毫升

螯合剂 0.01-0.5% 克/毫升

冻干保护剂 10~30% 克/毫升

pH调节剂 调节pH至3.5~7.0

注射用水 余量。

7.根据权利要求1-6任一项所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体，其特征在于，所述的卵磷脂选自氢化大豆卵磷脂（HSPC）、二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)、磷脂酰胆碱、蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、磷脂酰丝氨酸、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、鞘磷脂中的一种或两种以上。

8.根据权利要求4-6任一项所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体，其特征在于，所述的冻干保护剂选自海藻糖、蔗糖、麦芽糖、乳糖、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、木糖醇、赤藓糖醇、苏氨酸中的一种或两种以上。

9.根据权利要求4-6任一项所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体，其特征在于，所述的pH调节剂为氢氧化钠、盐酸中的一种或两种。