[发明专利]脑磷脂类似物、制备方法及用途

权利要求书

1.式(1)所示的脑磷脂类似物

其中，选自：-OCOCH₂(CH₂)₁₅CH₃、-OCOCH₂(CH₂)₆CH＝CH(CH₂)₇CH₃、-OCOCH₂(CH₂)₁₃CH₃；选自：-H或-OCH₃；选自：-H或-NO₂、；n＝2或3。

2.制备权利要求1所述的脑磷脂类似物的方法，包括如下步骤：

(1)在干燥的有机溶剂中，喜树碱或其衍生物与相应的酸酐进行酯化反应，得到具有式(2)结构的中间体a；

其中，选自：-H或-OCH₃；选自：-H或-NO₂、；n＝2或3；

(2)中间体a与缩水甘油进行酯化反应后，再与相应的脂肪酰氯进行氧酰化反应得到具有式(3)结构的中间体b；

其中，选自：-OCOCH₂(CH₂)₁₅CH₃、-OCOCH₂(CH₂)₆CH＝CH(CH₂)₇CH₃、-OCOCH₂(CH₂)₁₃CH₃；选自：-H或-OCH₃；选自：-H或-NO₂、；n＝2或3；

(3)中间体b与2-邻苯二甲酰亚胺乙基-二氯磷酰进行缩合反应后，用水合肼脱保护得到权利要求1所述的脑磷脂类似物。

3.按照权利要求2所述的制备脑磷脂类似物的方法，其特征在于：所述的有机溶剂是吡啶、四氢呋喃、二氯甲烷；所述的酸酐是丁二酸酐或戊二酸酐；所述的脂肪酰氯是硬脂酰氯、油酰氯、棕榈酰氯。

4.一种药物组合物，含有权利要求1所述的任一化合物，以及药效学上可接受的载体。

5.根据权利要求4的药物组合物，其特征在于所述的药物组合物可以是片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂。

6.权利要求1所述的脑磷脂类似物在制备抗肿瘤药物中的应用。